Acyclovir - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista
Az acyclovir hatóanyag az egyik nukleozid analóg. Herpes simplex és varicella-zoster fertőzések terápiájára és megelőzésére használják.

Alkalmazás
Az acyclovirt a következő vírusok okozta fertőzések kezelésére vagy megelőzésére használják:
- 1. és 2. típusú herpes simplex vírus
- Varicella zoster vírus.
Ezek a kórokozók nemi herpeszet, herpesz labialis, herpes simplex encephalitis, herpes simplex keratitis, herpes zoster, zoster ophthalmicus és bárányhimlőt okoznak.
Az indikációtól függően az aciklovir különböző dózisformákban kapható: ajakkrém, krém, filmtabletta, infúzió, injekció, szemkenőcs vagy szuszpenzió. Infúzióként az acyclovirt főleg akkor alkalmazzák, ha a legyengült immunrendszer miatt súlyos betegség lefolyására kell számítani. Az újszülöttek és a kisgyermekek aciklovirral is kezelhetők.
gyógyszertan
Farmakodinamika (hatás)
Az aciklovir csak akkor kerül metabolizálódásra, amikor az eljut a fertőzött sejtekhez, aciklovir-trifoszfáttá. Ez gátolja a polimeráz enzimet a vírusokban, így azok már nem képesek felépíteni a DNS-t. Az enzim tévesen építi be a hatóanyagot az új vírus DNS-be, ami a lánc megszakadásához vezet. Ez megakadályozza a vírus szaporodását.
Farmakokinetika
Mivel az acikloviros tabletták biohasznosulása csak 10-30%, és alig három óra felezési ideje is viszonylag rövid, a hatóanyagot tartalmazó gyógyszereket gyakran kell beadni (lásd az adagolást). A legmagasabb plazmakoncentráció elérése az adagolási formától és az adagtól függ - az injekciók gyorsabban működnek, mint például egy kenőcs. A gyógyszer 75-80% -a változatlan formában ürül vese útján.
adagolás
Fontos, hogy az acyclovir-kezelést a lehető legkorábban elkezdjük. A hatóanyagot viszonylag gyakran kell beadni, hogy a terápia sikeres legyen. A kezelés során elvileg elegendő folyadékbevitelt kell biztosítani; ez különösen igaz az idősebb betegekre. Az adagolási formától függően különböző dózisok ajánlottak.
krém
A herpesz labialis elleni acyclovir krémet naponta ötször négy óránként vékonyan alkalmazzák a fertőzött bőrfelületre.
Tabletek
A herpes simplex fertőzésben szenvedő felnőtteknek naponta ötször egy tablettát kell bevenniük 200 mg aciklovirral - az ajánlott intervallum négy óra. A herpesz zoster esetében a négyóránként 800 mg-os dózis hatékonynak tekinthető.
Infúziós oldat
Például 25 mg/ml koncentrátum infúziós oldatot kell beadni intravénásán, lassú infúzióval, nyolc óránként egy órán belül. A kezelésnek az indikációtól függően 5–21 napig kell tartania. A gyermekek kezelésére szolgáló adagot a testsúly alapján kell kiszámítani (pl. 20 mg/testtömeg-kg 4 óránként). Ha a veseműködés károsodott, elővigyázatosság szükséges, különösen az infúziók esetében.
Adagolás bizonyos betegcsoportokban
Speciális betegcsoportokban szükség lehet az acyclovir dózisának módosítására a dózis formájától függően:
- Időseknél figyelembe kell venni a vesekárosodás lehetőségét. A terápia során a megfelelő folyadékbevitel itt különösen fontos.
- Károsodott vesefunkciójú gyermekeknél az adagot a rendellenesség mértékéhez kell igazítani.
- Elhízott betegeknél az infúzió dózisát nem csak a testsúly alapján kell kiszámítani - különben fennáll a nagyon magas plazmakoncentrációk kockázata.
Túladagolás
Kevés tapasztalat van az acyclovir túladagolásával kapcsolatban. Ugyanakkor fokozott mellékhatásokra kell számítani. A vizeletben a kristályok kialakulásának esélyének csökkentése érdekében túladagolás esetén fontos a hidratálás fenntartása. Ha szükséges, a hatóanyagot hemodialízissel kell eltávolítani a véráramból.
Mellékhatások
Az aciklovir-terápia leggyakoribb mellékhatásai közé tartozik a fejfájás, a szédülés és az emésztési zavarok, és bőrreakciók léphetnek fel. A következő mellékhatások jelentkezhetnek a terápia során - az adagolási formától függően, esetleg különböző gyakorisággal:
Gyakran:
- szédülés
- fejfájás
- hányinger
- Hányás
- hasmenés
- Hasi fájdalom
- viszkető
- bőrkiütés
- Viszketés
- phlebitis.
Néha:
- Urticaria
- diffúz hajhullás
- fáradtság
- láz
- Égés vagy szúrás a kezelt bőrfelületeken
- A bőr hámlása
- anémia
- Thrombocytopenia
- Leukopénia.
Ritka:
- anafilaxiás reakciók
- Légszomj
- átmeneti bilirubin és májenzim emelkedik
- Angioödéma
- A szérum karbamid- és kreatininszint-növekedés
- Erythema
- Kontakt dermatitis.
Nagyon ritka:
- anémia
- Leukopénia
- Thrombocytopenia
- Neutropenia
- Légszomj
- Hasmenés
- gyomorfájdalom
- fizikai nyugtalanság
- Zavart állapotok
- remegés
- Ataxia
- Dysarthria
- Hallucinációk
- A pszichózis tünetei
- Rohamok
- fejfájás
- szédülés
- álmosság
- fáradtság
- láz
- helyi gyulladásos reakciók
- Anafilaxia
- Enkefalopátia
- Tudatzavarok kómáig
- májgyulladás
- Sárgaság
- Vese diszfunkció
- akut veseelégtelenség
- Vesefájdalom
- Angioödéma.
Interakciók
Ha az acyclovirt krémként használják, nem várható kölcsönhatás más gyógyszerekkel. Ha a hatóanyagot infúziós oldatként vagy tabletta formájában használják, akkor kölcsönhatások léphetnek fel a következő hatóanyagokkal:
Ellenjavallat
Az acyclovir gyógyszereket nem szabad szedni, ha túlérzékeny az adagolandó gyógyszer hatóanyagával vagy összetevőivel szemben.
Terhesség/szoptatás
Nincs bizonyíték arra, hogy az aciklovir befolyásolja a termékenységet. Csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha a várható előny meghaladja a kockázatot.
Az acyclovir krém hatóanyaga átjut az anyatejbe, bár a benne mért dózis elhanyagolható volt. Óvatosan kell eljárni a szoptatás során az acyclovir infúzió után. Ha a terápiát tabletták formájában adják be, akkor ebben az időszakban nem szabad szoptatni.
Vezetési képesség
Nincsenek olyan vizsgálatok, amelyek megvizsgálnák a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességeket aciklovir-terápia alatt. Eddig nem vált ismertté a hatóanyag rá gyakorolt hatása.
A hatóanyagról további részletek a vonatkozó műszaki információkban találhatók.