AmoxicillinKlavulánsav Krka 400 mg57 mg5 ml por belsőleges szuszpenzióhoz Absztrakt

Amoxicillin/Clavulanic acid Krka 400 mg/57 mg/5 ml por belsőleges szuszpenzióhoz A termék jellemzőinek összefoglalása

A GYÓGYSZER MEGNEVEZÉSE

Amoxicillin/Clavulanic acid Krka 400 mg/57 mg/5 ml por belsőleges szuszpenzióhoz

MINŐSÉGI ÉS MENNYISÉGI ÖSSZETÉTEL

5 ml szuszpenzió 400 mg amoxicillint (amoxicillin-trihidrát formájában) és 57 mg klavulánsavat (kálium-klavulanát formájában) tartalmaz.

1 ml szuszpenzió 80 mg amoxicillint (amoxicillin-trihidrát formájában) és 11,4 mg klavulánsavat tartalmaz (kálium-klavulanát formájában)

Ismert hatású segédanyagok:

5 ml szuszpenzió 12,5 mg aszpartámot (E951) tartalmaz. 1 ml szuszpenzió 2,5 mg aszpartámot (E951) tartalmaz.

A segédanyagok teljes listáját lásd a 6.1 szakaszban.

GYÓGYSZERFORMA

Por belsőleges szuszpenzióhoz.

Fehér vagy csaknem fehér por.

KLINIKAI ADATOK

4.1 Terápiás javallatok

Az amoxicillin/Krka klavulánsav a következő bakteriális fertőzések kezelésére javallt gyermekeknél és felnőtteknél (lásd 4.2, 4.4 és 5.1 pont):

Akut bakteriális sinusitis (megfelelően diagnosztizált)
Akut középfülgyulladás
A krónikus hörghurut akut exacerbációi (megfelelően diagnosztizáltak)
Ambuláns tüdőgyulladás
hólyaggyulladás
pyelonephritis
Bőr- és lágyrészfertőzések, különösen cellulitisz, állati harapások, súlyos fogtályogok diffúz narancsbőrrel.
Csont- és ízületi fertőzések, különösen osteomyelitis.
A gyógyszerek megfelelő alkalmazásával kapcsolatos hivatalos ajánlásokat be kell tartani

4.2 Adagolás és alkalmazás módja

A dózisokat az amoxicillin/klavulánsav tartalomhoz viszonyítva fejezzük ki, kivéve, ha a dózisokat az egyes komponenseken adják meg.

Az amoxicillin/Krka klavulánsav adagjának egy adott típusú fertőzés kezelésében figyelembe kell vennie:

Bevont kórokozó és valószínű érzékenység antibakteriális szerekre (lásd 4.4 pont)
A fertőzés súlyossága és helye
A beteg életkora, súlya és vesefunkciója, az alábbiak szerint.

Szükség esetén mérlegelni kell az amoxicillin/krka klavulánsav kondicionálásának alternatív formáinak alkalmazását (pl. Olyanok, amelyek nagyobb mennyiségű amoxicillint és/vagy más amoxicillin/klavulánsav arányt bocsátanak ki) (lásd 4.4 és 5.1 pont).

CMI-súlyú gyermekek és serdülők számára].

Az amoxicillinnel/klavulánsavval szembeni rezisztencia két fő mechanizmusa van:

Az amoxicillin inaktiválása olyan baktériumok béta-laktamáz enzimjeivel, amelyeket nem gátol a klavulánsav, beleértve a B, C vagy D osztályt.
A PLP megváltoztatása, amely csökkenti az antibiotikum affinitását a célhoz.

A baktériumok falának átjárhatatlansága vagy a kiáramló szivattyú mechanizmusa okozhatja vagy hozzájárulhat a baktériumok rezisztenciájához, különösen a gram-negatív baktériumoknál.

Az amoxicillin/klavulánsav kritikus MIC-értékei az Európai Antimikrobiális Szuszceptibilitási Testület (EUCAST) értékei.

Mikroorganizmus Kritikus érzékenységi értékek (μg/ml)

Ellenálló közbenső érzékeny

Haemophilus influenzae1 ≤1 -> 1

Morexella catarrhalis1 ≤1 -> 1

Staphylococcus aureus2 ≤2 -> 2

Koaguláz-negatív staphylococcusok2 ≤0,25> 0,25

Streptococcus pneumoniae3 ≤0,5 1-2> 2

Gram-pozitív anaerobák1 ≤4 8> 8

1 A közölt értékek az amoxicillin-koncentrációra vonatkoznak. Az érzékenység vizsgálatához a klavulánsav koncentrációját 2 mg/l-re állítják be.

2 A megadott értékek az oxacillinre vonatkoznak.

3 A táblázat kritikus értékei az ampicillin érzékenységi küszöbértékeken alapulnak.

4 Az R> 8 mg/l kritikus rezisztenciaértékek garantálják, hogy az összes rezisztenciamechanizmusú törzs rezisztensnek számoljon be.

5 A táblázat kritikus értékei a benzilpenicillin érzékenységi küszöbértékeken alapulnak.

A rezisztencia előfordulása a kiválasztott fajoknál a földrajzi területtől és időtől függően változhat, és a rezisztenciával kapcsolatos helyi információkra van szükség, különösen a súlyos fertőzések kezelésében. Szükség esetén szakemberek véleményét kell kikérni, ha a rezisztencia helyi prevalenciája olyan magas, hogy az antibiotikum hasznossága legalábbis bizonyos típusú fertőzések esetén megkérdőjelezhető.

Általában érzékeny fajok

Gram-pozitív aerob mikroorganizmusok

Staphylococcus aureus (meticillinre érzékeny)

Streptococcus pyogenes és más béta-hemolitikus streptococcusok

Streptococcus viridans csoport

Gram-negatív aerob mikroorganizmusok

Azok a fajok, amelyeknél a szerzett ellenállás problémát jelenthet

Gram-pozitív aerob mikroorganizmusok

Gram-negatív aerob mikroorganizmusok

Természetesen ellenálló mikroorganizmusok

Gram-negatív aerob mikroorganizmusok

Természetes köztes érzékenység rezisztencia mechanizmusok megszerzése nélkül.

Minden meticillin-rezisztens staphylococcus rezisztens az amoxicillin/klavulánsavval szemben.

1 A penicillinre teljesen érzékeny Streptococcus pneumoniae amoxicillin/klavulánsav formulával kezelhető. A penicillinnel szemben túlérzékeny organizmusokat nem szabad ezzel a gyógyszerkészítménnyel kezelni (lásd 4.2 és 4.4 pont).

2 Az Európai Unió néhány országában alacsonyabb érzékenységű törzsekről több mint 10% -ot.

5.2 Farmakokinetikai tulajdonságok

Az amoxicillin és a klavulánsav teljes mértékben disszociál vizes oldatban fiziológiás pH-n. Mindkét komponens gyorsan és hatékonyan felszívódik orálisan. Az amoxicillin/klavulánsav felszívódása optimális, ha étkezés elején adják be. Orális beadás után az amoxicillin és a klavulánsav biohasznosulása körülbelül 70%.

Mindkét komponens plazma profilja hasonló, és a plazma csúcskoncentráció (Tmax) mindkét esetben megközelítőleg egy óra.

Az alábbiakban két különálló vizsgálat farmakokinetikai eredményeit mutatjuk be, amelyekben az amoxicillint/klavulánsavat (875 mg/125 mg tabletta naponta kétszer) éhgyomorra adták egészséges önkéntesek csoportjában.

A farmakokinetikai paraméterek átlagértékei (+ SD)

Dózis Cmax T max * AUC (0-24h) T 1/2

AMX - amoxicillin, AC - klavulánsav

Az amoxicillin és a klavulánsav szérumkoncentrációi az Amoxicillin/Krka klavulánsavval hasonlóak, mint azok, amelyeket csak amoxicillin vagy csak klavulánsav dózisainak orális alkalmazásával kaptak.

A klavulánsav esetében a plazma gyógyszer teljes mennyiségének körülbelül 25% -a, amoxicillin esetében pedig a plazma gyógyszer teljes mennyiségének 18% -a kötődik fehérjékhez.

A látszólagos eloszlási térfogat amoxicillin esetében körülbelül 0,3-0,4 l/kg, klavulánsav esetében pedig körülbelül 0,2 l/kg.

Intravénás beadást követően mind az amoxicillint, mind a klavulánsavat kimutatták az epehólyagban, a hasi szövetekben, a bőrben, a zsírban, az izomszövetben, az ízületi és peritoneális folyadékban, az epében és a gennyben. Az amoxicillin nincs megfelelően elosztva a cerebrospinalis folyadékban.

Állatkísérletekben nincs bizonyíték arra, hogy mindkét gyógyszerkomponensben jelentősen megmaradna a gyógyszerből származó anyagok. Az amoxicillin, mint a legtöbb penicillin, kimutatható a tejben. A tejben klavulánsav nyomai is kimutathatók (lásd 4.6 pont).

Az amoxicillin és a klavulánsav egyaránt kimutatták, hogy átjutnak a placenta gáton (lásd 4.6 pont).

Az amoxicillin inaktív penicillinsavként részben kiválasztódik a vizelettel, a kezdeti adag 10-25% -ának megfelelő mennyiségben. A klavulánsav az emberben nagymértékben metabolizálódik, és kiválasztódik a vizelettel és a széklettel, valamint szén-dioxidként a kilégzett levegővel.

Az amoxicillin fő eliminációs útja a vese, míg a klavulánsav mind a vesén keresztül, mind a nem vesén keresztül eliminálódik.

Az amoxicillin/klavulánsav kombináció átlagos felezési ideje körülbelül egy óra, az átlagos teljes clearance pedig körülbelül 25 l/h egészséges egyéneknél. Az amoxicillin körülbelül 60-70% -a és a klavulánsav körülbelül 40-65% -a ürül változatlan formában a vizelettel az első 6 óra alatt, miután egyetlen Amoxicillin/Clavulanic Acid Krka -tablettát 250 mg/125 mg vagy 500 mg/125 mg . Különböző tanulmányok azt figyelték meg, hogy a vizelettel történő kiválasztás 24 óra alatt 50-85% volt amoxicillin és 27-60% klavulánsav esetében. A klavulánsav esetében a legnagyobb mennyiségű gyógyszer a beadást követő első 2 órában ürült ki.

A probenecid egyidejű alkalmazása késlelteti az amoxicillin kiválasztását, de nem a klavulánsav (lásd 4.5 pont).

Az amoxicillin felezési ideje hasonló a 3 hónapos és 2 éves gyermekek, az idősebb gyermekek, a serdülők és a felnőttek esetében. Nagyon kisgyermekek (ideértve a koraszülötteket is) az élet első hetében az adagolás intervalluma nem haladhatja meg a napi két adagolást, a vesén keresztül történő elimináció útjának éretlensége miatt. Mivel az idős betegeknél nagyobb valószínűséggel károsodik a vesefunkció, körültekintően kell eljárni az adag kiválasztásakor, és hasznos lehet a vesefunkció monitorozása.

Az amoxicillin/klavulánsav orális beadását egészséges férfi és női alanyok után a nemnek nem volt szignifikáns hatása sem az amoxicillin, sem a klavulánsav farmakokinetikájára.

Az amoxicillin/klavulánsav kombináció teljes szérum clearance-e a csökkent vesefunkcióval arányosan csökken. A gyógyszer-clearance csökkenése kifejezettebb az amoxicillinnél, mint a klavulánsavnál, mivel az amoxicillin nagyobb százaléka választódik ki a vesén keresztül. Ezért a vesekárosodás dózisainak meg kell akadályozniuk az amoxicillin felhalmozódását, a klavulánsav megfelelő koncentrációjának fenntartása mellett (lásd 4.2 pont).

Májkárosodásban szenvedő betegeknél gondosan meg kell határozni az adagokat, és rendszeres időközönként ellenőrizni kell a máj működését.

5.3 A preklinikai biztonságossági adatok

A farmakológiai biztonságossági, genotoxicitási és reproduktív toxicitási vizsgálatok alapján a nem klinikai adatok nem jelentenek különleges veszélyt az emberre.

Az ismételt dózisú toxicitási vizsgálatok kutyákon amoxicillinnel/klavulánsavval gyomorirritációt, hányást és a nyelv elszíneződését mutatták.

Az Amoxicillin/Krka klavulánsavval vagy annak összetevőivel nem végeztek karcinogenitási vizsgálatokat.

GYÓGYSZERÉSZETI JELLEMZŐK

6.1 Segédanyagok felsorolása

Kolloid szilícium-dioxid

6.2 Inkompatibilitások

6.3 Felhasználhatósági időtartam

Az elkészített szuszpenzió legfeljebb 7 napig használható.

Hűtőszekrényben tárolandó 2 ° C - 8 ° C-on.

6.4 Különleges tárolási előírások

25 ° C alatt tárolandó.

A nedvességtől való védelem érdekében az eredeti csomagolásban tárolandó.

Az elkészített gyógyszer tárolási körülményeit lásd a 6.3 pontban.

6.5 Csomagolás típusa és kiszerelése

HDPE injekciós üveg szintetikus címkével az elkészítéshez, CRC polipropilén kupak: doboz 6 g, 12 g, 14 g vagy 20 g port tartalmazó oldatot 30 ml, 60 ml, 70 ml vagy 100 ml belsőleges szuszpenzióban. A csomagolásban egy 5 ml-es, 0,5-5 ml-es jelöléssel ellátott polisztirol adagoló teáskanál található 0,5 ml-es adagolási intervallumokban.

Nem feltétlenül mindegyik kiszerelés kerül kereskedelmi forgalomba.

6.6 A megsemmisítésre vonatkozó különleges óvintézkedések és egyéb kezelés

Használat előtt ellenőrizze, hogy a fedél tömítése ép-e. Rázza fel az injekciós üveget a por eltávolításához. Tegyen ivóvizet a jelzésre, tegye rá a fedelet és alaposan rázza fel. Ezután töltse fel az ivóvizet pontosan a szintig, majd alaposan rázza fel.

Minden használat előtt alaposan rázza fel az injekciós üveget.

Az orális szuszpenzió fehér vagy csaknem fehér, gyümölcsillatú.

Nincsenek különleges megsemmisítési követelmények.

A fel nem használt terméket vagy hulladékot a helyi előírásoknak megfelelően kell megsemmisíteni.

A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY JOGOSULTJA

KRKA, sz., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Szlovénia

FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY SZÁMA (I)

A FORGALOMBA HOZATALI ENGEDÉLY VAGY MEGÚJÍTÁSÁNAK DÁTUMA

A SZÖVEG FELÜLVIZSGÁLÁSÁNAK DÁTUMA