Diflucan 150mg, kapszula - gyógyszercsomag - javallatok, alkalmazás, mellékhatások
Diflucan 150mg, kapszula
irányok:
ellenjavallatok:
A flukonazolt nem szabad ismert gyógyszerérzékenységben vagy más rokon azol-vegyületekben alkalmazni.
Figyelem
Nagyon ritkán azoknál a betegeknél, akik súlyos alapbetegségben haltak meg, és akik több adag fluazonazolt kaptak, a post mortem májelhalás lépett fel. Ezek a betegek egyszerre több gyógyszert kaptak, amelyek közül néhány potenciálisan hepatotoxikus volt és/vagy más olyan állapotok voltak, amelyek májelhaláshoz vezethettek. Következésképpen, mivel a flukonazollal fennálló ok-okozati összefüggés nem zárható ki, a májenzimek jelentős növekedésével járó betegeknél figyelembe kell venni a flukonazol-kezelés folytatásának kockázat-haszon egyensúlyát. Mint más azoloknál, ritkán anafilaxiás esetekről is beszámoltak.
Adminisztráció:
A flukonazol napi adagjának a gombás fertőzés jellegétől és súlyosságától függ. A hüvelyi candidiasis legtöbb esete egyetlen dózisú kezelésre reagál. A több dózist igénylő fertőzések kezelését addig kell folytatni, amíg a klinikai paraméterek vagy a laboratóriumi vizsgálatok nem mutatják a gombás fertőzés eltűnését.
A nem megfelelő kezelés az aktív fertőzés megismétlődéséhez vezethet.Az AIDS-ben, cryptococcusos agyhártyagyulladásban vagy visszatérő oropharyngealis candidiasisban szenvedő betegeknél rendszerint fenntartó terápiára van szükség a kiújulások megelőzése érdekében.
Felnőttek
1a. Cryptococcus és más cryptococcus fertőzésekkel járó agyhártyagyulladás esetén a szokásos adag az első napon 400 mg, majd naponta egyszer 200-400 mg. Ezen fertőzések kezelésének időtartama a klinikai és mikológiai választól függ, de általában 6-8 hét a cryptococcus meningitis esetén.
1b. Az AIDS-es betegek kriptococcusos agyhártyagyulladásának megismétlődésének megakadályozása érdekében, miután a beteg elsődleges terápiában teljes gyógyulást kapott, a flukonazolt korlátlanul, 200 mg-os napi adagokban lehet beadni.
Candidiasis, disszeminált candidiasis vagy más invazív candida fertőzések esetén a szokásos adag 400 mg. Az első napon ezután 200 mg naponta. A klinikai választól függően az adag napi 400 mg-ra emelhető. A kezelés időtartama a klinikai választól függ.
Oropharyngealis candidiasisban a szokásos adag 50 mg/nap 7-14 napig. Szükség esetén a kezelés hosszabb ideig folytatható súlyos depressziós immunitás esetén. A fogpótlás viselőinek atrófiás szájüregi candidiasis esetén a szokásos adag 50 mg/nap 14 napig, helyi antiszeptikus intézkedésekkel egyidejűleg.
A nyálkahártya egyéb candidiasis fertőzései (a hüvelyi candidiasis kivételével), például nyelőcsőgyulladás, nem invazív bronchopulmonalis fertőzések, candidiasis, bőrnyálkahártya candidiasis, a szokásos hatásos adag 50 mg/nap 14-30 napig.
A candida nyálkahártya-fertőzésének különösen nehéz eseteiben az adag 100 mg/napra növelhető.
Hüvelyi candidiasis esetén 150 mg flukonazolt egyszeri orális adagban adnak be.
Az ajánlott adag a candidiasis megelőzésére napi 50-400 mg flukonazol, a beteg gombás fertőzések kialakulásának kockázatától függően.
A szisztémás fertőzések kialakulásának nagy kockázatú betegek számára, pl. kifejezett vagy elhúzódó neutropeniában szenvedő betegeknél az ajánlott napi adag 400 mg naponta egyszer
A flukoanazolt néhány nappal a neutropenia megjelenése előtt el kell kezdeni, és további 7 napig kell folytatni, miután a neutrofilek száma több mint 1000 sejt/mma-kal nőtt.
6.
Bőrfertőzések, köztük tinea pedis, corporis, cruris és candida fertőzések esetén az ajánlott adagolás
150 mg hetente egyszer vagy 50 mg naponta egyszer. A kezelés időtartama általában 2-4 hét, de a tinea pedis akár 6 hétig is kezelést igényelhet.
A tinea versicolor esetében naponta egyszer 50 mg ajánlott 2-4 hétig.
gyermekek
A kezelés időtartama a klinikai és mikológiai választól függ, hasonlóan a felnőttkori fertőzésekhez.
A flukonazolt egyszeri napi adagban adják be.
A flukonazol ajánlott adagja nyálkahártya kandidózisban napi 3 mg/kg. Az első napon 6 mg/kg rohamdózis adható a stabil szérumszint gyorsabb elérése érdekében. Szisztémás candidiasis és cryptococcus fertőzések kezelésére. Az ajánlott adag napi 6-12 mg/kg, az állapot súlyosságától függően. A gombafertőzések megelőzésére olyan immunhiányos betegeknél, akiket citosztatikus kemoterápiát vagy sugárterápiát követően a neutropenia következtében kockázatnak tartanak, az adag 3-12 mg/kg cink lesz, az indukált neutropenia mértékétől és időtartamától függően (lásd a felnőtteknél alkalmazott adagolást).
Károsodott vesefunkciójú gyermekeknél a napi adagot a felnőttek ajánlásainak megfelelően csökkentik.
4 hetes gyermekek
Az újszülöttek lassabban ürítik a flukonazolt. Az élet első két hetében ugyanazok a dózisok ajánlottak testtömeg-kilogrammonként, mint az idősebb gyermekeknél, de 72 órával adják be őket. Az élet 2-4 hete alatt ugyanazokat az adagokat adják be, de 48 óránként.
idős
Ahol nincs veseelégtelenségre utaló jel, a szokásos adagokat kell beadni. Vesekárosodásban szenvedő betegeknél (kreatinin-clearance 40 24 óra (normál adagolási rend)
24 -40 48 óra, vagy a szokásos napi adag 1/2
10-20 72 óra vagy a szokásos napi adag 1/3-a
Dialízis-betegek rendszeresen Egy adag minden dialízis után
Adminisztráció
A flukonazol beadható orálisan vagy intravénás infúzió formájában, legfeljebb 10 ml/perc sebességgel, az alkalmazás módjától függően a beteg klinikai állapotától. Az intravénás orális úton történő áttéréskor vagy fordítva a napi adagot nem szükséges megváltoztatni. A flukonazolt 0,9% -os nátrium-klorid-oldatba csomagolják, mindegyik 200 mg (100 ml/injekciós üveg) 15 mmol Na + -t és Cl- .
Annak a ténynek a következtében, hogy a fluazonazol híg sóoldat formájában kapható, nátrium- vagy folyadékkorlátozásra szoruló betegeknél figyelembe kell venni a folyadék beadásának sebességét. Az intravénás flukonazol kompatibilis a következő periosztealis oldatokkal:
Dextróz 20%
b) Ringer oldata
c) Hartmann-megoldás
d) Kálium-klorid dextrózban
e. Szódabikarbóna 4,2%
f. Aminofuzin
g) Élettani szérum
A flukonazol beadható meglévő vénás megközelítéssel a fenti megoldások egyikével. Bár konkrét összeférhetetlenségről nem számoltak be, más infúzióval történő keverés nem ajánlott. Az elkészített belsőleges szuszpenziós port 14 nap után el kell dobni.
Akció:
A flukonazol a triazol gombaellenes szerek új osztályának része, a gomba mag szintézisének hatékony és specifikus gátlója.
Szájon át és intravénásán beadva a flukonazol állatok sokféle gombás fertőzésében volt aktív. Hatását bebizonyították az opportunista gombás fertőzések, például a Candida fajok fertőzései, ideértve a szisztémás candidiasisot és az immunhiányos állatok kandidózisát; Cryptococcus neoformans fertőzések, beleértve a koponyaűri fertőzéseket is; - fajokkal való fertőzések
Microsporum: Trichophyton fajok fertőzései. A flukonazolról kimutatták, hogy aktív az állatokon vizsgált endémiás mycosisokban is, beleértve a Blastomyces dermatitides fertőzéseket is. Caccidioides immitis-sel, beleértve az intracranialis és Histoplasma capsulatumot normál vagy immunhiányos állatokban.
A flukonazol farmakokinetikai tulajdonságai orális és intravénás alkalmazásban hasonlóak. Orális beadás után a flukonazol jól felszívódik, és a plazmaszint (és a szisztémás biohasznosulás) meghaladja az intravénás alkalmazással kapott szint 90% -át. Az orális felszívódást nem befolyásolja az egyidejű táplálékfogyasztás.
A plazma csúcskoncentráció éhgyomri körülmények között az adagolás után 0,5 és 1,5 óra között fordul elő, felezési ideje körülbelül 30 óra. A plazmakoncentrációk arányosak a beadott dózissal, az esetek 90% -ában a flukonazol szintje stabil plazmában 4-5 napos egyszeri adag után érhető el.
A rohamdózis beadása az első napon, a napi dupla duplája lehetővé teszi, hogy az esetek 90% -ában stabil plazmaszintet érjünk el a 2. naptól. Az eloszlás térfogata hozzávetőlegesen megegyezik a test teljes vízének térfogatával.
A plazmafehérjéhez való kötődés alacsony (11-12%).
A flukonazol az összes vizsgált testnedvbe jól behatolható. A nyál és a köpet flukonazolszintje hasonló a plazma szintjéhez. Gombás agyhártyagyulladásban szenvedő betegeknél a CSF-ben a flukonazol szintje a plazmaszint körülbelül 80% -a
A kiválasztás fő útja a vese, a beadott dózis körülbelül 80% -a változatlan formában fordul elő a vizeletben. A flukonazol clearance-e arányos a kreatininéval. Nincs bizonyíték a keringő metabolitokra.
A hosszú felezési idő az alapja annak, hogy a hüvelyi candidiasisban egyetlen adagot adunk be, míg másoknak napi egyszeri adagot adunk be.
A flukonazol nagyon specifikus a citokróm P-450-függő gombaenzimekre. Kimutatták, hogy az 50 mg flukonazol napi 28 napos, legfeljebb 28 napos adagja nem befolyásolja a férfiak tesztoszteronszintjét, illetve a fogamzóképes nők szteroidszintjét.
A 200–400 mg/nap dózisban alkalmazott flukonazolnak nincs klinikailag szignifikáns hatása az endogén szteroid szintre vagy az egészséges, önkéntes férfiak ACTH-stimulált válaszára. Antipirin interakciós vizsgálatok azt mutatják, hogy az 50 mg flukonazol egyszeri vagy többszöri dózisa nem befolyásolja anyagcseréjét.
Fogalmazás:
Flukonazol 150 mg - Lactosum - Amylum maydis - Coli. szilícium-dioxid. dioxid - Magnes steaÂras - Natr. laurylsulphas pro caps. egy.
Mellékhatások:
A flukonazol általában jól tolerálható. A flukonazol leggyakoribb mellékhatásai a gyomor-bél traktushoz kapcsolódnak. Ide tartozik az émelygés, hasi fájdalom, hasmenés és puffadás.
Ezt követően a leggyakoribb mellékhatás a kiütés volt. A flukonazollal vagy más hasonló szerekkel történő kezelés során néhány betegnél megfigyelték a vese-, hematológiai és májfunkciós tesztek változását, különösen olyan betegeknél, akik súlyos betegségekben szenvednek, mint például AIDS, rák (lásd a Figyelmeztetés fejezetet), de a a klinika és a kezeléssel való kapcsolat bizonytalan.
Az AIDS-betegek hajlamosabbak a súlyos bőrreakciókra számos gyógyszerrel szemben.
Kevés AIDS-es beteg alakult ki ilyen reakcióban, általában akkor, amikor flukonazolt kaptak más szerekkel, amelyekről ismert, hogy exfoliatív bőrreakciókkal társultak.
Ha felszínes gombás fertőzés miatt kezelt betegnél bőrkiütés jelentkezik, és ezt a fluazonazol miatt mérlegelik, akkor az ezzel a szerrel történő kezelést le kell állítani.
Azok az invazív/szisztémás gombás fertőzésekben szenvedő betegek, akiknél kiütések jelentkeznek, szoros megfigyelést igényelnek, és a flukonazol felfüggesztése bullous elváltozások vagy polimorf erythema esetén. Mint más azol-szereknél, ritkán anafilaxiás esetekről is beszámoltak.
túladagolás:
Túladagolás esetén tüneti kezelésre lehet szükség (szükség esetén támogató intézkedések és gyomormosás).
A flukonazol széles körben ürül a vizelettel; az erőltetett diurézis valószínűleg növeli az elimináció sebességét. A 3 órás hemodialízis körülbelül 50% -kal csökkenti a plazma szintet.
Kölcsönhatások más gyógyszerekkel:
Gyógyszerkölcsönhatások
A flukonazol egészséges férfiaknál növeli a protrombin időt a warfarin után. Noha a növekedés kicsi volt (12%), a protrombin idő gondos figyelemmel kísérése javasolt a kumarin antikoagulánsokat kapó betegeknél.
A flukonazolról kimutatták, hogy egészséges önkéntesekben meghosszabbítja az egyidejűleg alkalmazott orális szulfonilureák (klórpropamid, glibenklamid, glipizid és totbutamid) felezési idejét. Flukonazol és orális szulfonilureák együtt adhatók cukorbetegeknél, de figyelembe kell venni a hipoglikémiás epizódok kockázatát. Kinetikai interakciós vizsgálatban a flukonazol és a hidroklorotiazid többszöri adagolása egészséges önkénteseknél 40% -kal növelte a flukonazol plazmakoncentrációját.
Ez a hatás nem igényli a flukonazol adagjának megváltoztatását egyidejű diuretikumot kapó betegeknél, de figyelembe kell venni.
A flukonazol és a fenitoin együttes alkalmazása klinikailag jelentős növekedést eredményezhet a fenitoin szintben. Ha mindkét gyógyszert egyidejűleg kell beadni, ellenőrizni kell a fenitoinszintet és módosítani kell az adagot.
Két kinetikai vizsgálatot végeztek, amelyek során orális fogamzásgátlót alkalmaztak többszöri flukonazol adaggal együtt. Az 50 mg-os flukonazol-vizsgálatban nem találtak lényeges hatást a hormonszintre, míg 200 mg/nap dózisban az etinilösztradiol/levonorgesztrel AUC-értéke 40, illetve 24% -kal nőtt. Összegzésképpen elmondható, hogy a flukonazol ilyen dózisokban történő ismételt adagolása valószínűleg nem befolyásolja az orális kombinált fogamzásgátlók hatékonyságát.
Interakciós vizsgálatok kimutatták, hogy a flukonazol felszívódása klinikailag nem jelentősen romlik, ha a flukonazolt étellel, cimetidinnel, antacidokkal vagy a hematogén csontvelő-transzplantáció teljes besugárzásával együtt adják.
A flukonazol és a rifampicin együttes alkalmazása 25% -kal csökkentette a flukonazol AUC-értékét és 20% -kal csökkentette a flukonazol felezési idejét.
A rifampicint egyidejűleg kapó betegeknél meg kell fontolni a megnövelt flukonazol adagot. Kinetikai vizsgálat vesetranszplantált betegeknél azt állapította meg, hogy a flukonazol napi 200 mg-os dózisokkal kissé megemelte a ciklosporin szintet. Egy másik 100 mg/nap többszörös dózisú vizsgálatban azonban a flukonazol nem befolyásolta a ciklosporin szintet a hematogén csontvelő-transzplantációval rendelkező betegeknél. Flukonazolt kapó betegeknél a ciklosporin plazmaszintjének monitorozása ajánlott.
Egy placebo-kontrollos interakciós vizsgálatban 200 mg flukonazol 14 napos adagolása 18% -kal csökkent a teofillin átlagos plazma clearance sebességében.
Azokat a betegeket, akik nagy dózisú teofillint kapnak, vagy akiknek más okok miatt fokozott a teofillin-toxicitás kockázata, meg kell figyelni, hogy észleljék ezeket a jeleket a flukonazol-kezelés alatt, és a toxicitás jeleinek megfelelően módosítani kell a terápiát.
Azt szeretnénk tanácsolni az orvosoknak, hogy más gyógyszerekkel nem végeztek interakciós vizsgálatokat, de előfordulhatnak ezek a kölcsönhatások.
Terhesség és szoptatás:
Használja terhesség alatt
A flukonazolt ritkán alkalmazták embereknél terhesség alatt. Végzetes mellékhatásokat figyeltek meg állatoknál, csak a flukonazol nagy dózisainál, amelyek szintén társultak az anyai toxicitással. Ezek a reakciók nem voltak relevánsak a terápiás dózisokban alkalmazott flukonazol szempontjából. A flukonazol terhesség alatt történő alkalmazását azonban kerülni kell, kivéve azokat a betegeket, akik súlyos vagy életveszélyes gombás fertőzésben szenvednek, és akiknél a flukonazol alkalmazható, ha a várható előny meghaladja a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatot.
Használat szoptató nőknél
A flukonazol az anyatejben a plazmához hasonló koncentrációban fordul elő, ezért szoptató nők számára nem ajánlott.
Csomagolás bemutatása:
A flukonazol 50 mg, 100 mg, 150 mg vagy 200 mg flukonazolt tartalmazó belsőleges kapszula, belsőleges szuszpenziós por, amely vízzel feloldva 5 ml-enként 50 mg vagy 200 mg flukonazolt tartalmaz, vagy 2 mg/ml flukonazol sóoldatban oldva.