Koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek - egyéni terápia a beteg számára
Ha az egészséges táplálkozás és az aktívabb életmód (beleértve a testsúlycsökkentést) egyedüli megváltoztatása, valamint az esetlegesen mögöttes betegség kezelése nem elegendő a koleszterinszint fenntartható javításához, gyógyszeres terápia javasolt. A koleszterinszint-csökkentő hatóanyagok köre napjainkban igen nagy, és a betegek egyéni igényeihez igazítható.
Sztatinok
A szimvasztatin, a lovasztatin, az atorvasztatin, a pravasztatin, a fluvasztatin, a pitavasztin és a rozuvasztatin a CSE-gátlók csoportjába tartozó gyógyszerek (CSE = koleszterinszintézis enzim). A sztatinok a leggyakrabban felírt gyógyszercsoport a világon. Ha a koleszterinszint túl magas, akkor ezek az előírások, amelyek alapján minden új gyógyszert meg kell mérni. A sztatinok blokkolják a szervezet saját koleszterintermelését, ami azt jelenti, hogy a sejtek több LDL-koleszterint (LDL-C) vesznek fel a vérből. Ily módon csökkenti a vérben a „rossz” LDL-koleszterinszintet, növeli a „jó” HDL-koleszterin (HDL-C) értékét, és ezáltal csökkenti a szívrohamok és más szív- és érrendszeri betegségek kockázatát.
A sztatinok nemcsak csökkentik a koleszterinszintet, de gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek, és stabilizálják az érrendszeri lerakódásokat (plakkstabilizátorok). Ez nem csökkenti a meszesedés vastagságát, de a plakkok felületének stabilizálása csökkenti az érrendszer letépésének kockázatát. Az ilyen embóliák nem ritkán okozzák a szívrohamot és agyvérzést.
A Cochrane-áttekintés alapján összesen 19 vizsgálat elemzése azt mutatta, hogy az LDL-koleszterin 40 mg/dl-rel történő csökkentése 22% -kal csökkenti a stroke kockázatát és 27% -kal a szívroham kockázatát. Még az általános halálveszély is (halál a következő öt évben, bármi legyen is az!) 10% -kal csökken. Ez önmagában elég érv ahhoz, hogy legalább fontolóra vegyék a sztatinok szedését.
A sztatinok az esetek 0,5-2% -ában növelhetik a máj értékét. A májérték kétszeres növekedését továbbra is tolerálhatónak tartják, mivel ezekben az esetekben nem bizonyítottak valódi májkárosodást. A cukorbetegség kockázatát minimálisan növelik a sztatinok. A megnövekedett kockázat relatív értelemben 9%, de abszolút értelemben csak 0,2%. Négy év sztatin-kezelés után 255 betegből egy olyan cukorbetegség alakul ki, amely sztatinok nélkül nem lett volna. A cukorbetegségnek ezt a minimálisan megnövekedett kockázatát több mint kompenzálja a szívroham, a stroke kockázatának jelentős csökkenése és az általános mortalitás fentebb leírt csökkenése. A statin-terápia során végzett laboratóriumi ellenőrzések során nemcsak a koleszterin értékeket, hanem más paramétereket is ellenőrizni kell, például a májértékeket és a vércukorszintet.
Ezetimibe
Támogatási célokból vagy ha a sztatinok nem tolerálhatók, megfontolható az ezetimib-kezelés. Gátolja az étellel szállított koleszterin felhasználását, a vékonybélből akár 50% -kal kevesebb koleszterin szívódik fel.
Mivel a szervezet saját koleszterintermelése a májban sajnos egyidejűleg stimulálódik, az ezetemib végül csak 15-20% -kal csökkenti a koleszterinszintet. Az IMPROVE-IT vizsgálatban a sztatin mellett adott ezetemib 7 év alatt további 15-20% -kal tudta csökkenteni az LDL-t. A szívroham vagy a stroke kockázata is csökkent.
Bempedoesav
Ez a hatóanyag gátolja az ATP-citrát-liáz (ACL) enzimet, amely részt vesz a máj koleszterinszintézisében. A gátlás a sztatin célmolekulától felfelé eső szakaszban megy végbe. Ha bempedoesavat adunk a sztatinokhoz, további 28% -kal csökken az LDL. A bempedoesav és az ezetimib kombinált termék további 38% -os csökkenést eredményez. A bempedoesav növeli a sztatinok plazmakoncentrációját, ezért a sztatin adagját a hatékonyságának megfelelően csökkenteni kell, például a szimvasztatin 20-40 mg-ra, az atorvastatin 20-30 mg-ra vagy a rozuvastatin 10-20 mg-ra.
PCSK9 inhibitorok
Az evolocumab (kereskedelmi név: Repatha) és az alirocumab (kereskedelmi név: Praluent) olyan antitestek, amelyeket a beteg injekciós tollal 14 naponta a bőr alá fecskendez. Ezek a 2015-ben és 2016-ban jóváhagyott hatóanyagok úgynevezett PCSK9 (proprotein konvertáz szubtilizin/9-es típusú kexin) inhibitorok.
A PCSK9 inhibitorok megakadályozzák az LDL receptorok lebontását a májsejtekben. A receptorok szabadok maradnak, és ismét meg tudják kötni az LDL-koleszterint (LDL-C). Ily módon a vért meg lehet tisztítani a káros LDL-C-től. A PCSK9 inhibitorok 60% -kal csökkenthetik az LDL értéket. Az éves terápiás költségek 9000 - 15 000 euró, ezek az új gyógyszerek több mint 100-szor olyan drágák, mint a sztatinok.
A mellékhatások csekélyek és ritkák. Ízületi fájdalmat, felső légúti fertőzéseket, fáradtságot, az injekció beadásának helyén fellépő reakciókat és fejfájást tapasztalhat. A hosszú távú biztonságról azonban még nem állnak rendelkezésre végleges adatok. Mivel Németországban a jelenlegi szokásos terápiával (sztatinok és/vagy ezetemibe) a magas kockázatú betegek kevesebb mint fele érte el a kívánt LDL-céltartományt, a szakértők nagy reményeket vetnek fel ebben az új hatóanyagban.
A PSCK9 inhibitorok és a sztatinok ideálisan kiegészítik egymást hatásukban, mivel a sztatinok lelassítják a máj koleszterintermelését, és ezáltal az LDL receptorokat arra ösztönzik, hogy kiszűrjék a koleszterint a vérből. Sajnos a PCSK9 koncentrációja nő a terápia során. Ez megmagyarázza, hogy a sztatin dózisának megduplázása nem duplázza meg a koleszterinszintre gyakorolt hatást. A megnövekedett PSCK9 koncentráció korlátozza a sztatinok LDL-csökkentő hatását. A PSCK9 inhibitorok és a sztatinok ideálisan kiegészítik egymást, és a legjobb hatást akkor érik el, ha mindkét gyógyszert egyszerre adják be.
Eleinte nem voltak biztosak abban, hogy a PSCK9-gátlók jó koleszterinszint-csökkentése hatékonyan csökkenti-e a szívroham és a stroke kockázatát is. Szerencsére ez 2017-ben bebizonyosodott. A több mint 27 000 beteget tartalmazó FOURIER-tanulmány 2017 márciusában jelent meg az American College of Cardiology (ACC) kongresszusán, és egyidejűleg a "New England Journal of Medicine" c. A PCSK9 antitest evolokumab alkalmazásával az LDL 59% -kal csökkenthető. Egy év után a szívroham vagy a stroke kockázata 19% -kal, 3 éves megfigyelési időszak után pedig 33% -kal csökkent. Feltételezhető, hogy az eredmények a terápia hosszának növekedésével még jobbak lesznek. Az általános tolerancia jó-nagyon jó volt.
A terápia szintén nincs hatással a gondolkodási képességre. Ez a speciálisan tervezett EBBINGHAUS vizsgálat eredménye.
Mivel a terápiás költségek nagyon magasak, a költségeket csak a törvényben meghatározott egészségbiztosító társaságok viselik kivételes esetekben. A magán egészségbiztosító társaságok viszont megtérítik a magas költségeket, ha jelzik. Az orvosok a koleszterin konzultációs óráinkban a magán betegek számára általában csak pozitív tapasztalatokat szereztek a magán egészségbiztosító társaságokkal és a segélyszervezetekkel kapcsolatban e drága, de hatékony terápia költségeinek átvállalásával kapcsolatban.
Fibrál
A bezafibrát és a fenofibrát szintén csökkenti az LDL mennyiségét a vérben és növeli a HDL-koleszterint, de legfőképpen korlátozzák a trigliceridek termelését a májban. Ennek megfelelően a fibrátok jelennek meg mindenekelőtt, ha a triglicerid szintet csökkenteni kell.
Több koleszterinszint-csökkentő gyógyszer
Számos más gyógyszer is képes csökkenteni a koleszterinszintet. Ide tartoznak a nikotinsav-származékok és az úgynevezett anioncserélők.
Növényi koleszterinszint-csökkentő gyógyszerek
Az articsóka vagy fokhagyma kivonatokon alapuló nagy dózisú növényi gyógyszerek korlátozott mértékben csökkenthetik a koleszterint. Az étrendi rostokat, például a lenmagot és a psylliumot szintén támogatónak lehet venni.
A másodlagos növényi anyagok fitoszterinjei margarinokban vagy joghurtitalokban gazdagodnak. Ezekkel a termékekkel az LDL-érték kb. 10% -kal csökkenthető.
A zab vagy az árpa vízoldható rostjaival ellátott étrend-kiegészítők napi legalább 3 g-os adagban csökkentik a koleszterinszintet. Az omega-3 zsírsavak csak kis mértékben befolyásolják a koleszterinszintet. Körülbelül 5% -kal, de a trigliceridek körülbelül 30% -kal csökkentik az LDL-t. A citrusfélék bergamottja az LDL-értéket is csökkentheti 500 mg-os dózisban.
Vörös rizs
A vörös rizspenész alapján készített készítmények az ott található monacolin K-n keresztül hatnak, ami egy sztatinnak (lovasztatin) felel meg. Ezért mind a hatás, mind a mellékhatások hasonlóak a sztatin terápiához. A kínált vörös rizs penészkészítmények minősége nagyon eltérő. Az öngyógyítás a monacolin mellékhatása miatt nem ajánlott. A vörös rizspenész készítményeket csak orvosi felügyelet mellett szabad bevenni.