Olanzapin - felhasználás, hatás, mellékhatások sárga lista

Az olanzapin egy atipikus neuroleptikum, amelyet többek között skizofrénia és bipoláris rendellenességek kezelésére alkalmaznak.

felhasználás

Alkalmazás

Az olanzapin az egyik atipikus neuroleptikum, amelyet az Európai Unióban 1996-ban vezettek be elsősorban skizofrénia kezelésére. Akut mániás epizódokban és bipoláris rendellenességekben is alkalmazható. Ezenkívül, ha a beteg jól reagál, a mániás-depressziós fázisok megelőzésére is felhasználható. Az olanzapint alkalmanként rögeszmés-kényszeres rendellenességek és depresszió kezelésére is alkalmazzák.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

Az olanzapin az egyik atipikus neuroleptikum. Mint minden antipszichotikum, a verseny-antagonizmus értelmében blokkolja a posztszinaptikus dopamin D2 receptorokat. A kívánt (terápiás) hatásokat valószínűleg a mezolimbikus és mezokortikális dopaminerg rendszerekre gyakorolt ​​hatás okozza. Azt is feltételezik, hogy blokkolja a posztszinaptikus szerotonin 2A receptorokat. Az olanzapin szintén előnyösen működik a muszkarin M2 receptorokon és nem az M1 receptorokon, ami kevésbé befolyásolhatja a kognitív képességeket.

Farmakokinetika

Farmakokinetikáját tekintve az olanzapin hasonló a klasszikus neuroleptikumokhoz. A maximális plazmakoncentráció (tmax) elérésének ideje 5,1 ± 1,2 óra (átlag ± szórás), a felezési idő (t1/2) 30 óra (20-70h), ezért meglehetősen hosszú. A hatóanyag 93% -a kötődik a plazmafehérjékhez, és a biohasznosulást 57% -ra becsülik a magas first-pass hatás miatt. Az intravénás beadásról erre vonatkozóan nem állnak rendelkezésre adatok. Az olanzapin fő lebontási útja a glükuronidáció útján történik. A farmakokinetika lineáris a napi 20 mg-os terápiás dózisokig.

adagolás

Szájon át történő alkalmazás

Felnőttek

Skizofrénia: Az ajánlott kezdő adag 10 mg olanzapin naponta.

Mániás epizódok: A monoterápia kezdő dózisa naponta egyszer 15 mg, kombinált terápia esetén naponta egyszer 10 mg.

Fázis profilaxis bipoláris rendellenességek esetén: Az ajánlott kezdő adag 10 mg olanzapin naponta. Azoknál a betegeknél, akik mániás epizódok kezelésére olanzapint kaptak, a fázis profilaxisát ugyanazzal az adaggal kell folytatni. Ha mániás, vegyes vagy depressziós epizód ismétlődik, az olanzapin adagját a követelményeknek megfelelően kell optimalizálni, és kiegészíteni kell a hangulati tünetek kezelésére, ha klinikailag indokolt.

Dózis beállítása:

A kezelést alacsonyabb dózissal kell kezdeni, ha számos tényező lassíthatja az anyagcserét (női nem, idősebb kor, nemdohányzók).

Ha szükséges, az adag emelését körültekintően kell végezni ezeknél a betegeknél.

Ha az anyagcsere normális, a kezdő adag egyedileg beállítható az 5-20 mg/nap dózistartományban. Az ajánlott kezdő dózist meghaladó dózist csak új klinikai értékelés után szabad elvégezni. A kezelés leállításakor az adagot fokozatosan csökkenteni kell.

Gyerekek és fiatalok

Gyermekek és 18 év alatti serdülők számára nem ajánlott a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok hiánya miatt. Nagyobb súlygyarapodásról, lipid- és prolaktin-változásokról számoltak be rövidtávú vizsgálatokban serdülőknél, mint felnőtt betegeknél végzett vizsgálatokban.

Idősebb

Alacsonyabb kezdő adagot kell mérlegelni 65 évesnél idősebbeknél, ha klinikailag szükséges.

Vese- és/vagy májelégtelenség

A kezdő adag 5 mg legyen, és óvatosan kell emelni májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Dohányos

Az olanzapin metabolizmusa dohányzással felgyorsítható. Klinikai monitorozás ajánlott. Szükség esetén a dózis növelése fontolóra vehető.

Alkalmazás típusa:

Az olanzapin étkezés közben vagy attól függetlenül is bevehető. Az étel nem befolyásolja a felszívódást.

Az olanzapin szájban diszpergálódó tabletták gyorsan feloldódnak a nyálban, így könnyen lenyelhetők.

Az olanzapin szájban diszpergálódó tabletták bioekvivalensek az olanzapin filmtablettákkal, és alternatívaként alkalmazhatók. Azokban az esetekben, amikor 2,5 mg-os dózisnövelést tartanak szükségesnek, olanzapin filmtablettát kell alkalmazni, mivel az olanzapin szájban diszpergálódó tabletták 2,5 mg-os erősségben nem állnak rendelkezésre.

Az olanzapin cseppeket naponta egyszer és minden alkalommal ugyanabban az időben kell bevenni. A cseppeket ételtől függetlenül lehet bevenni, a bevétel után azonnal meg kell inni egy pohár vizet.

Oldatos injekció intramuszkuláris alkalmazásra

Az agitáció és a rendezetlen viselkedés gyors ellenőrzésére skizofréniában vagy mániás epizódokban szenvedő felnőtt betegeknél, ha az orális terápia nem megfelelő:

Az ajánlott kezdő adag 10 mg olanzapin, egyetlen intramuszkuláris injekció formájában. Alacsonyabb dózis (5 mg vagy 7,5 mg) adható az egyéni klinikai állapottól függően. Figyelembe kell venni azokat a gyógyszereket, amelyeket már a javulás fenntartása vagy az akut kezelés céljából adtak be. Ha klinikailag szükséges, 5-10 mg olanzapin második injekciót adhat be két órával az első injekció beadása után. 24 órán belül legfeljebb három injekciót szabad beadni. A 20 mg olanzapin maximális napi adagját (az összes adagolási formát is beleértve) nem szabad túllépni.

Idősebb

Idős betegek (> 60 év) kezdő adagja 2,5-5 mg. Ha klinikailag szükséges, egy második 2,5-5 mg olanzapin injekciót adhatunk két órával az első injekció beadása után. 24 órán belül legfeljebb 3 injekciót szabad beadni.

Vese- és/vagy májelégtelenség

A kezdő adag 5 mg legyen, és óvatosan kell emelni májelégtelenségben szenvedő betegeknél.

Dohányos

Az olanzapin metabolizmusa dohányzással felgyorsítható; szükség esetén mérlegelni kell az olanzapin dózisának emelését. A beteg klinikai ellenőrzése szintén ajánlott.

Gyerekek és fiatalok

Gyermekek és serdülők számára nem ajánlott, mivel nincsenek adatok a biztonságosságról és a hatásosságról.

Az alkalmazás típusa és időtartama:

Az Olanzapin 10 mg por oldatos injekcióhoz intramuszkulárisan alkalmazandó, és nem adható intravénásan vagy szubkután. Az olanzapint nem szabad intramuszkulárisan beadni három egymást követő napon túl. A kezelést a lehető leghamarabb át kell állítani orális olanzapinra.

Depot szuszpenziós injekció intramuszkuláris alkalmazásra

Olanzapin 210 mg/300 mg/405 mg por és oldószer retard szuszpenziós injekcióhoz nem keverhető össze az olanzapin 10 mg por oldatos injekcióhoz oldattal.

Fenntartó kezelésre skizofréniában szenvedő felnőtt betegeknél, akiket az orális olanzapinnal az akut kezelés alatt megfelelően stabilizáltak:

A betegeket az olanzapin alkalmazása előtt orális olanzapinnal kell kezelni, hogy meghatározzák annak toleranciáját és hatékonyságát.

10 mg/nap orális olanzapin céldózis esetén az olanzapin retard retard szuszpenziós injekció ajánlott kezdő adagja 210 mg/2 hét vagy 405 mg/4 hét, a fenntartó adag 2 hónap után 150 mg/2 hét vagy 300 mg/4 hét.

15 mg/nap céldózis esetén a kezdő adag 300 mg/2 hét, a fenntartó adag pedig 210 mg/2 hét vagy 405 mg/4 hét.

20 mg/nap céldózis esetén mind a kezdő, mind a fenntartó adag 300 mg/2 hét.

Az adag beállítása

A betegeket a kezelés első egy-két hónapjában gondosan ellenőrizni kell a relapszus jeleit illetően.

Az adagolás az egyes klinikai állapotok alapján állítható be a kéthetente 150-300 mg vagy 4 hetente 300-405 mg dózistartományban.

Váltás más antipszichotikumokra

Ha másik antipszichotikumra vált, az orvost figyelni kell az olanzapin-pamoát-só lassú oldódása miatt, különösen az első 2 hónapban. Az olanzapin felszabadulása az olanzapin-pamoát-sóból körülbelül 6-8 hónappal az utolsó injekció beadása után teljes.

Idősebb

Az olanzapin nem ajánlott idős betegek (> 65 év) kezelésére, hacsak nincs jól tolerálható és hatékony adag orális olanzapinnal. Alacsonyabb kezdő adagot (150 mg/4 hét) kell mérlegelni. Az olanzapin újrakezdése nem ajánlott 75 évnél idősebb betegeknél.

Vese- és/vagy májkárosodás

Ezeknek a betegeknek a használata csak akkor ajánlott, ha jól tolerálható és hatékony adag orális olanzapin van. Alacsony kezdő adagot (150 mg/4 hét) kell kiválasztani. Májelégtelenségben szenvedő betegeknél a kezdő adagot óvatosan kell növelni.

Dohányos

Az olanzapin metabolizmusa dohányzással felgyorsítható; szükség esetén mérlegelni kell az olanzapin dózisának emelését. A beteg klinikai ellenőrzése szintén ajánlott.

Gyerekek és fiatalok

Az olanzapin biztonságosságát és hatékonyságát 18 év alatti gyermekeknél és serdülőknél nem igazolták, ezért nem lehet ajánlást adni az adagról.

alkalmazás típusa

Az olanzapin depot szuszpenziós injekció kizárólag intramuszkuláris alkalmazásra szolgál, és nem adható intravénásan vagy szubkután.

Az olanzapint csak mély intramuszkuláris gluteális injekcióval szabad beadni. Az alkalmazást egy egészségügyi szakembernek kell elvégeznie, aki betanított az alkalmazásra. Legalább 3 órás injekció utáni ellenőrzést és túladagolás esetén megfelelő orvosi kezeléshez való hozzáférést kell biztosítani.

Közvetlenül az orvosi intézmény elhagyása előtt biztosítani kell, hogy a beteg mentes legyen a túladagolás tüneteitől. Túladagolás gyanúja esetén az orvosi ellenőrzést addig kell folytatni, amíg a vizsgálat meg nem erősíti a tünetek enyhülését.

Mellékhatások

Az alábbiakban felsoroljuk a mellékhatásokat gyakoriságuk szerint:

Nagyon gyakran

  • Álmosság
  • Súlygyarapodás
  • demenciában szenvedő idős betegeknél: rendellenes járás, esések, tüdőgyulladás, letargia, erythema, vizuális hallucinációk és vizeletinkontinencia
  • Parkinson-kórban szenvedő betegeknél: a Parkinson-kór tüneteinek súlyosbodása és hallucinációk.

Gyakran

  • Eozinofília
  • Az étvágy növekedése
  • Emelt glükózszint
  • Emelkedett koleszterinszint
  • szédülés
  • Akathisise
  • Parkinsonizmus
  • Diszkinézia
  • Ortosztatikus hipotenzió
  • Ideiglenes antikolinerg hatások, például székrekedés és szájszárazság
  • A máj transzaminázainak (ALT, AST) átmeneti aszimptomás növekedése, különösen a kezelés kezdetén
  • Asthenia, ödéma az alkalmazás helyén.

Néha

  • Bradycardia hipotenzióval vagy szinkóppal vagy anélkül
  • QT-megnyúlás
  • Túlérzékenység a fényre.

Ritka

  • Leukopénia
  • Rohamok
  • májgyulladás.

Nagyon ritka

  • Thrombocytopenia, neutropenia
  • Allergiás reakciók (pl. Anafilaxiás reakció, angioödéma, csalánkiütés)
  • Hiperglikémia, esetenként ketoacidosis vagy kóma kíséretében
  • Neuroleptikus malignus szindróma (NMS)
  • Disztónia
  • Tardív diszkinézia
  • Kamrai tachycardia/fibrilláció
  • Hirtelen szívhalál
  • Tromboemia
  • Hasnyálmirigy-gyulladás
  • Rabdomiolízis
  • Alopecia
  • Priapizmus.

Interakciók

Az olanzapin kölcsönhatásba léphet a következő hatóanyagokkal:

  • Dohányzás/karbamazepin: Az olanzapin metabolizmusát a dohányzás és a karbamazepin indukálhatja. Ez alacsonyabb olanzapin-koncentrációt eredményezhet. Klinikai monitorozás ajánlott, szükség esetén az olanzapin dózisának emelésével.
  • Aktív szén: Az aktív szén csökkenti az olanzapin biohasznosulását, és legalább 2 órával az olanzapin előtt vagy után kell bevenni.
  • Fluvoxamin: A fluvoxamin gátolja az olanzapin metabolizmusát. Az olanzapin koncentrációja növekszik.
  • Közvetlen és közvetett dopamin agonisták: Az olanzapin csökkentheti a közvetlen és közvetett dopamin agonisták hatásait.

Ellenjavallat

Az olanzapint nem szabad alkalmazni, ha túlérzékenység van a hatóanyaggal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben. A gyógyszer olyan betegeknél is ellenjavallt, akiknek fokozott a szűk látószögű glaukóma kockázata. Az olanzapin nem alkalmazható gyermekeknél és 18 év alatti serdülőknél.

Terhesség/szoptatás

Terhes nőkön végzett megfelelő és ellenőrzött vizsgálatok hiányában az olanzapint csak akkor szabad terhesség alatt alkalmazni, ha a potenciális előny igazolja a magzatra gyakorolt ​​lehetséges kockázatot.

A terhesség harmadik trimeszterében antipszichotikumok (köztük olanzapin) hatásának kitett újszülötteket a mellékhatások, köztük az extrapiramidális tünetek és/vagy megvonási tünetek veszélyeztetik. A mellékhatások súlyossága és időtartama a szülés után változhat. Az újszülötteket gondosan ellenőrizni kell.

Szoptatás

A terápia alatt a nők nem szoptathatnak, mert az olanzapin kiválasztódik az anyatejbe.

Vezetési képesség

Mivel az olanzapin álmosságot és szédülést okozhat, figyelmeztetni kell a beteget, hogy ne kezeljen gépeket és ne vezessen gépjárművet. Minden injekció után fennáll az injekció utáni szindróma kockázata, amely olyan tünetekhez vezethet, mint az olanzapin túladagolása. Ezért azt kell javasolni a betegeknek, hogy az injekció beadása után a nap hátralévő részében ne vezessenek gépjárművet és ne kezeljenek gépeket.