Új súlycsökkentő termék, amelyet az Egyesült Államok PZ-ben hagyott jóvá - Pharmaceutical Newspaper
Annette Mende/Az elhízás és a túlsúly leküzdésére szolgáló gyógyszerek köre az USA egyik képviselőjével nőtt. Az amerikai FDA a múlt héten jóváhagyta a szerotonin receptor agonistát, a Lorcaserint (Belviq ®).
A Lorcaserin alkalmazható túlsúlyos vagy elhízott, 27 vagy annál magasabb testtömeg-indexű betegek kezelésére, akik legalább egy túlsúlyos egészségügyi rendellenességben szenvednek, például magas vérnyomásban, 2-es típusú cukorbetegségben vagy lipid anyagcsere-rendellenességben. Az életmód megváltoztatása csökkentett kalóriatartalmú étrenddel és több testmozgással kíséri a lorcaserin-terápiát.
"width =" 267 "height =" 171 "/>
Ez egy második kísérlet a bevezetésre: 2010-ben az Arena Pharmaceuticals gyártó kudarcot vallott jóváhagyási kérelmével, mert az FDA szakértői bizottsága biztonsági aggályokról számolt be. A háttérben a lorcaserin fenfluraminnal (Ponderax®) és dexfenfluraminnal (Isomeride®) való szerkezeti hasonlósága állt. Ezeket a hatóanyagokat 1997-ben kivonták a piacról, miután bebizonyosodott, hogy változásokat okozhatnak a szívbillentyűkben (valvulopathia).
A Lorcaserin kielégítő és étvágycsökkentő hatást fejt ki az agyban lévő 5-HT 2C receptorok aktiválásával. A most megkapott jóváhagyás oka az, hogy a lorcaserin lényegesen jobban preferálja ezt a receptor altípust, mint elődjei. Különböző in vitro és in vivo vizsgálatokban a gyártó képes volt kimutatni, hogy a lorcaserin 8-15-ször nagyobb valószínűséggel kötődik a 2C típusú szerotonin receptorokhoz, mint a 2A típusú szerekhez. Az 5-HT 2A receptorok aktiválása hallucinogén hatású és elősegíti a függőséget. A 2B receptor altípussal kapcsolatban, amelynek stimulációja felelős a szívbillentyű károsodásáért, a 2C előnyben részesítése még 45-90-szer nagyobb volt. Az Arena a vizsgálatok során azt is megmutatta, hogy az ajánlott napi 10 mg lorcaserin dózis nem vezet olyan plazmakoncentrációhoz, amelynél várható lenne a szerotonin 2B receptor aktiválása. Mindazonáltal az FDA csak azzal a feltétellel engedélyezte az új hatóanyagot, hogy a gyártó a forgalomba hozatalt követő hat tanulmány során továbbra is figyelemmel kíséri a szív- és érrendszeri biztonságát. Egyiküknek hosszú távú adatokat kell szolgáltatnia a szívroham és a stroke kockázatára gyakorolt hatásról. /