Zolpidem - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A zolpidem hatóanyag a Z-anyagok (szintén Z-gyógyszerek) hatóanyag-csoportjába tartozik, és alvászavarok rövid távú kezelésére szolgál. Az altató agonistaként hat a GABAA receptorokon, ezért alvást vált ki.

mellékhatások

Alkalmazás

A Zolpidem felnőttek alvászavarainak rövid távú kezelésére szolgál, és csak klinikailag jelentős súlyosságú alvászavarok esetén alkalmazható.
Hipnotikus gyógyszer felírása előtt meg kell vizsgálni és kezelni kell a mögöttes egészségi állapotot. Ha 7–14 napos kezelés után az alvászavar nem javul, a beteget meg kell vizsgálni az esetleges elsődleges pszichés vagy fizikai betegségek szempontjából.

Alkalmazás típusa

A német piacon a Zolpidem 5 mg és 10 mg erősségű filmtabletta formájában kerül forgalomba. A filmtablettát elegendő folyadékkal kell lenyelni közvetlenül lefekvés előtt.

A Z-anyagok felírásakor, csakúgy, mint a benzodiazepinek felírásakor, be kell tartani a német orvosi szakma gyógyszer-bizottságának 5-K szabályát:

1. Csak egyértelmű jelzés esetén használja
2. Használja a lehető legkisebb adagot
3. Használja a lehető legrövidebb ideig
4. Nincs hirtelen visszavonás
5. Ellenjavallatokat kell betartani

gyógyszertan

Farmakodinamika

Kémiai szempontból a zolpidem hatóanyag egy ciklopirrolon-származék. Kölcsönhatásba lép a GABAA receptor α és γ alegységeivel. Ennek a GABAA-receptorral való kölcsönhatásnak a következménye a GABA-val szembeni reakciók intenzívebbé válása, amelyet elektrofiziológiai módszerekkel meg lehet mutatni. A zolpidem és a zaleplon bizonyos szelektivitással rendelkezik a GABAA receptor α1 alegységével szemben, de ezt a zopiklon esetében nem írták le.

A Zolpidem működik:
• nyugtató
• hipnotikus
• szorongásoldó
• izomlazító
• görcsoldó

A benzodiazepinekhez képest a Z-anyagok láthatóan kisebb hatással vannak az alvás architektúrájára, különösen úgy tűnik, hogy a REM alvási fázisokat ez kevésbé érinti.

Farmakokinetika

Abszorpció
A zolpidem gyorsan felszívódik, és gyors hipnotikus hatása van. A biohasznosulás orális beadás után 70 százalék. A Zolpidem lineáris kinetikát mutat a terápiás dózistartományban. A terápiás plazmaszint 80 és 200 ng/ml között van. A plazma csúcskoncentrációt 0,5 és 3 óra között érik el.

terjesztés
Az eloszlási térfogat felnőtteknél 0,54 l/kg, időseknél 0,34 l/kg-ra csökken. A plazmafehérjéhez való kötődés 92 százalék. Az első passz anyagcsere a májban körülbelül 35 százalék. Az ismételt adagolás nem változtatta meg a fehérje kötődését, ami arra utal, hogy a metabolitok a zolpidemet nem vonják le a fehérje kötődéséről.

megszüntetése
Az eliminációs felezési idő rövid, átlagosan 2,4 óra, a hatás időtartama legfeljebb 6 óra. Valamennyi metabolit farmakológiailag inaktív, és kiválasztódik a vizelettel (56 százalék) és a széklettel (37 százalék). Vizsgálatok szerint a zolpidem nem dializálható.

adagolás

Az ajánlott napi adag felnőtteknek 10 mg este közvetlenül lefekvés előtt. A legalacsonyabb hatásos dózist kell azonban alkalmazni, és a napi 10 mg-os adagot nem szabad túllépni.

A kezelés időtartamának a lehető legrövidebbnek kell lennie. Ennek általában néhány napnak és 2 hétnek kell lennie, és a fokozatos megvonási szakaszt is beleértve, nem haladhatja meg a 4 hetet.

Farmakokinetikai vizsgálatokban a nők, a férfiakkal ellentétben, nyolc órával a zolpidem bevétele után kimutatták a plazmakoncentrációt, amely valószínűleg káros vezetési képességet eredményez. Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) ezért napi 5 mg-os dózist javasolt nőknek.

Mellékhatások

Interakciók

A következő kölcsönhatásokat kell figyelembe venni a zolpidem alkalmazásakor:

Ellenjavallat

A Zolipdem nem alkalmazható:

  • A hatóanyaggal szembeni túlérzékenység
  • súlyos májelégtelenség
  • Alvási apnoe szindróma
  • Myasthenia gravis
  • súlyos légzési elégtelenség
  • Gyermekek és 18 év alatti serdülők

Terhesség/szoptatás

Bár állatkísérletekben nem mutattak ki teratogén vagy embriotoxikus hatást, emberben a terhesség alatti biztonságosságát nem igazolták. Ezért a zolpidem nem alkalmazható, különösen az első trimeszterben. Ha a zolpidemet kényszeres orvosi okokból késői terhesség vagy szülés alatt adják be, farmakológiai tulajdonságai miatt várhatók olyan hatások az újszülöttre, mint hipotermia, hipotenzió és enyhe légzési depresszió.

Szoptatás

A zolpidem kis mennyiségben jut be az anyatejbe, ezért szoptatás alatt nem szabad bevenni, mivel a csecsemőre gyakorolt ​​hatásaira vonatkozóan nincsenek tanulmányok.

Vezetési képesség

A Zolpidem jelentős hatással van a gépjárművezetéshez és gépek kezeléséhez szükséges képességekre.

A betegeket figyelmeztetni kell, hogy fennáll az álmosság, a megnövekedett reakcióidő, a szédülés, az álmosság, az elmosódott/kettős látás, valamint az éberség és a vezetési képesség romlása a lenyelés utáni reggelen. Ennek a kockázatnak a minimalizálása érdekében legalább 8 órát kell hagynia a zolpidem bevétele és a gépjárművezetés, gépek kezelése és a magasban végzett munka között. A betegeket arra is figyelmeztetni kell, hogy a zolpidem alkalmazása során ne igyanak alkoholt vagy más pszichoaktív anyagot.

További információk a megfelelő szakinformációkban találhatók.

Tippek

Alvajárás
Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hivatala (FDA) szerint a Z-anyagok használata ritkán vezetett súlyos sérülésekhez, mert a betegek alvás közben járnak, és ilyen állapotban autót vezetnek. Ezért a termékinformációban egyértelmű utalás szükséges a Z-anyagok alatti alvajárás ritka, de veszélyes következményeire.

Tolerancia és függőség
A rövid hatású benzodiazepinek és benzodiazepin-szerű anyagok néhány héten belüli ismételt bevétele után a hipnotikus hatás csökkenhet. Ezenkívül használatuk fizikai és pszichológiai függőség kialakulásához vezethet ezektől a gyógyszerektől. A függőség kockázata az adaggal és a kezelés időtartamával növekszik, és magasabb azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében alkohol, drog vagy kábítószer-fogyasztás szerepel.

Alternatívák

A Z-anyagokon (zaleplon, zolpidem, zopiklon) kívül az alvászavarok rövid távú terápiájában gyakran benzodiazepineket alkalmaznak. Az atipikus neuroleptikus kvetiapin és az antidepresszáns mirtazapin alvászavarok rövid távú kezelésére is alkalmazható.

Németországban a zopiklont írják fel leggyakrabban (43,3 millió meghatározott napi dózis [DDD]; 2017), majd a zolpidem (24,4 millió DDD) következik.