Antiandrogének
A lap összefoglalása
Az anti-androgének olyan molekulák, amelyek az androgén receptor blokkolására irányulnak.
Ennek a farmakológiai osztálynak a fő javallata a prosztata adenokarcinóma kezelése.
ECN elem (ek)
Fiziopatológiai emlékeztető
Bevezetés
Az androgének közül elsősorban a tesztoszteron és a dihidrotesztoszteron képes aktiválni az androgénreceptort.
Az androgéneket termelő szervek: a herék, a petefészkek és a mellékvesék. Egyébként: a máj, a bőr és a zsírszövet.
A gonadotrop tengely (LH) blokkolása azonban nem teszi lehetővé az androgéntermelés teljes megzavarását. Valójában a testen kívüli androgéntermelés független az LH-tól. A prosztata adenokarcinóma esetében azt is kimutatták, hogy bizonyos tumorsejtek képesek előállítani az androgének szintéziséhez szükséges enzimeket. Ezért néha szükséges az androgénreceptorra hatni a "teljes androgén blokád" elérése érdekében.
Az androgének élettani szerepei:
1) Férfi szexuális megkülönböztetés:
- Az organogenezis során az elsődleges nemi jellemzők kialakulásához.
- A pubertás alatt és az egész életen át a másodlagos nemi jellemzők megjelenése és fenntartása érdekében.
2) az androgének központi hatásai
- A libidó fenntartása
- Küzdelem az aszténia ellen
3) Az androgének anabolikus hatásai:
- Az izom hipertrófiájának növekedése
- A vérképzés stimulálása
- Részvétel a csont ásványi sűrűségének fenntartásában stb.
Az antiandrogének mellékhatásai elsősorban a hormonális kimerüléssel függenek össze.
Meglévő gyógyszerek
Két nagy kategóriába sorolhatók, szteroid antiandrogének és nem szteroid antiandrogének (-utaminnal végződő gyógyszerek)
1) Szteroid antiandrogének:
- Ciproteron-acetát (ANDROCURE ®)
2) Nem szteroid anti-androgének:
A különböző molekulák hatásmechanizmusai
1) Szteroid antiandrogének:
A ciproteron-acetát (ANDROCURE®) egy szintetikus progesztin, antiandrogén és gonadotrop hatással. Más szavakkal: az androgén receptorok kompetitív inhibitora, amely részt vesz az agyalapi mirigy LH szekréciójának negatív visszacsatolásos szabályozásában is.
Ez az anti-androgének legrégebbi molekulája, és két indikációra kapták a forgalomba hozatali engedélyt: a prosztatarák kezelésére és a parafíliában jelentkező szexuális késztetések csökkentésére.
2) Nem szteroid anti-androgének:
Specifikusan kötődnek az androgén receptorokhoz, és gátolják a citoplazma transzlokációját a sejtmagba.