Dr. Bieger-jelentés: Gamma-amino-vajsav (GABA): szorongásgátló hatású neurotranszmitter
A gamma-aminovajsav (GABA) a központi idegrendszer fő gátló neurotranszmittere. A legfontosabb gerjesztő neurotranszmitter, a glutamát után a központi idegrendszerben a GABA-koncentráció a legmagasabb. Paradox módon mind a GABA, mind a glutamát ugyanabból az aminosav-prekurzorból készül. A glutamint glutamát-szintáz oxidálja glutamáttá, amelyet a GAB (glutamát-dekarboxiláz; GAD: kofaktor-B6-vitamin) GABA -vá alakít a GABA-ergikus neuronokban. A GABA nem szintetizálható közvetlenül glutaminból.
A GABA mint gátló neurotranszmitter kiemelkedő jelentőségét már 1960-ban felismerték. Moduláló hatással van a központi idegrendszer számos idegsejt folyamatára, többnyire közvetlenül antagonista a gerjesztő glutamáttal szemben. Az összes neuronális szinapszis 40% -a GABAerg. Ezen GABA neuronok többsége úgynevezett "interneuron", amely más neuronok aktivitását szabályozza. Vannak azonban effektoros GABAerg neuronok is, amelyek a perifériára nyúlnak ki. Elsősorban a perifériás GABA neuronok ismertek ma is, különösen az enterális idegrendszerben.
A GABA interneuronális szinapszisokon keresztül hat, elsősorban az excitációs neurotranszmitterek preszinaptikus felszabadulásának gátlásával. A benzodiazepinek és a barbiturátok az úgynevezett GABA-A receptoron keresztül kiegészítő hatással bírnak, és erősítik a GABA hatást. Fontos GABA-fokozók az intracerebrálisan szintetizált vagy a vér-agy gáton keresztül importált pregnán szteroidok. Az orális progeszteron alvást elősegítő és nyugtató hatása nagyrészt a GABA-A receptor affinitásán alapul. Az orális alkalmazás még hatékonyabb a májban vagy magában a központi idegrendszerben, az allo-pregnanolon fő metabolitjában.
A GABA szintézisét serkentő és a GABA receptor affinitást növelő szerotonin neurotranszmitter különös jelentőséggel bír a GABA hatékonysága szempontjából. Szerotoninhiány esetén a GABA hatékonysága is korlátozott. További GABA-utánzók a theanin, a taurin és a rodiola, amelyek szintén megtámadják a GABA-receptort és fokozzák a GABA-hatást. Ezenkívül egyeseknek glutamát-antagonista hatása van, mint például a taurin.
A GABA-nak szorongásoldó, fájdalomcsillapító, relaxáló, görcsoldó és vérnyomást stabilizáló hatása van. Ezenkívül a GABA szintje meghaladja a szerotonint és a melatonint alvást kiváltó hatás. Nagyon alacsony GABA-koncentráció található a neurotranszmitter hálózat súlyos rendellenességeiben, magas vérnyomásban, krónikus fájdalomban, irritábilis vastagbélben, premenstruációs szindrómában, depresszióban, epilepsziában vagy skizofrénia esetén.
A GABA-hiány szövődményei a cukor/édesség utáni vágyakozás, paresztézia, izomfeszültség, fülzúgás (fülzúgás), megváltozott szaglóérzetek, éjszakai izzadás, hiperventiláció, tachycardia, memóriazavar, impulzivitás, türelmetlenség és félelmek. Mindenekelőtt klinikailag alkalmazzák a GABA szorongásgátló hatását. Mivel azonban a GABA önmagában nem képes átjutni a vér-agy gáton, lipofil GABA-származékokat, például gabapentint, pregabalint stb.
Idegi hatásai mellett a GABA különféle parakrin és endokrin funkciókkal rendelkezik. Központosan hat a felszabadító faktorok hipotalamusz-szekréciójára, a GABA-ergikus idegsejtek beidegzik az agyalapi mirigyet, a GABA pedig a portalis vénarendszeren keresztül parakrin hatással van az agyalapi mirigy prolaktin-, ACTH-, TSH- és LH-termelésére. Mindenekelőtt serkenti a növekedési hormon szekrécióját a hipotalamusz HGH-felszabadító hormonjának aktiválásával és közvetlenül az agyalapi mirigy szintézise után. A GABA helyileg a hasnyálmirigy szigetsejtjeiben is termelődik, és modulálja az inzulin szekrécióját.
Végül a GABA immunmoduláló hatású. A T-sejteken található GABA-receptorokon keresztül a GABA blokkolja a proinflammatorikus citokinek szekrécióját, és gátolja a T-sejtek aktivációját és proliferációját.
Számos lehetőség áll rendelkezésre a GABA-hiány kezelésére:
1. Kezelés glutamát/GABA prekurzor glutaminnal, amely szintén rendkívül fontos a központi idegrendszer méregtelenítéséhez. Használunk A glutamin a GABA modulátorokkal, a taurinnal és a theaninnal, valamint a GABA 5HTP/szerotonin induktorral együtt a GABAmax készítményben, hogy a neurotranszmitter szintéziséhez is tartalmaz a B-vitamincsoport fontos enzimkofaktorait, a C-vitamint és a tokoferolokat, amelyek glutamát-semlegesítő hatásúak. Ezenkívül a GABAmax tartalmaz egy kis mennyiségű tirozint katekolamin-prekurzorként, amely jobban kiegyensúlyozza a gátló vegyértékeket.
2. Kezelés Glutamin glicinnel kombinálva, a legkisebb aminosav, amely egyes agyi régiókban neurotranszmitterként is funkcionál, és túlnyomórészt GABA-szerű hatású. A glutamin/GABA és a glicin szinergikusan hat az alvás elősegítésére, ellazul és előkészíti az utat az endokrin rendszer éjszakai regenerációjának. Az előkészítés során A GABAnight a glutamin és a glicin 5HTP/szerotoninnal kombinálva, a taurin, a kolin és a golgotavirág modulátorai, valamint a B-vitamin-sorozat enzimkofaktorai..
3. Maga a GABA Szájon át történő beadása a vér-agy gát által okozott elzáródás következménye csak marginális központi hatások, azonban az endokrin szervekre és az immunrendszerre gyakorolt perifériás hatása nem sérül - feltéve, hogy a parakrin GABA okozza. Ezekben az esetekben, ha a mellékvesére, az agyalapi mirigyre, a szigeti szervre és az anyagcserére gyakorolt GABA-hatást kell alkalmazni, magát a GABA-t napi 500 - 2000 mg dózisokban alkalmazzák. használt.
4. A GABA korlátozott központi hatásai akár egy módosított, nyelv alatti készítmény GABAcalm érhető el, amely a szájnyálkahártyán keresztül "másodlagos úton" juthat el az agyba. Perceken belül kezdődő gyors hatása miatt alkalmas a szorongásos állapotok azonnali kezelésére, és sokszor bevált. Ezenkívül a GABAtropen készítmények hatékonysága előzetesen tesztelhető a GABAcalm segítségével.
5. Végül léteznek lipofil GABA-származékok, például a Kavinace készítmény, amely a niacinhoz kapcsolt GABA-t tartalmazza, mint rendkívül hatékony GABA-variáns. A degradációs enzimek erős indukciója miatt azonban hatásának időtartama 10-14 napra korlátozódik. Néhány napos szünet után azonban ismét teljesen hatékony.