Farmakológia fájdalomcsillapítás fájdalomcsillapítókkal Lecturio Med

Kép: Hans "információ nélkül". Engedély: CC0 1.0

A WHO fájdalomterápiás szintű rendszere

A krónikus fájdalom kezelésére a WHO (Egészségügyi Világszervezet) 1986-ban kidolgozott egy tervet, amelyben az orális fájdalomcsillapítókat (fájdalomcsillapítókat) különböző hatékonysággal szakaszosan veszik fel: Először gyengébb fájdalomcsillapítókat, ha a kívánt hatást nem érik el, akkor erősebb fájdalomcsillapítókat koanalgetikumok (lásd alább) alkalmazása minden szakaszban lehetséges. Ezt a fokozatosan alkalmazott rendszert, amelyet kezdetben csak daganatos fájdalom kezelésére használtak, ma már más krónikus fájdalmak kezelésében is alkalmazzák.

1. szakasz: nem opioid fájdalomcsillapítók

Hoz Nem opioid fájdalomcsillapítók a WHO szintjének első szintje többek között Paracetamol (4-6 x 500-1000 mg naponta), Naproxen (2 x 500 mg naponta), Diclofenac (2 x 50-150 mg naponta) és Ibuprofen (Napi 2-3 x 800 mg). A paracetamol csak kissé hatékony csont-, lágyrész- és daganatos fájdalmak esetén, mivel nem az gyulladáscsökkentő művek. A magas kockázatú betegek gyomor-bélrendszeri Komplikációkat kell hozzáadni Protonpumpa-gátlók (például. Omeprazol) bevisz.

Az említett anyagok hatásait és mellékhatásait az alábbiakban ismertetjük.

2. szint: nem opioid fájdalomcsillapítók és alacsony hatékonyságú opioidok

A WHO szintjének második szintjén a nem opioid fájdalomcsillapítók mellett van egy adminisztráció is alacsonyabb potencia Opioidok. Ezek tartalmazzák Dihidrokodein (2-3 x 60-180 mg naponta), Tramadol (2-3 x 100-300 mg) és Tilidine (Napi 2-3 x 100-200 mg), mindezek szerint késleltetett készítmény beadott és nem a Kábítószer-vényrendelet (BtMVV) tárgyát képezik.

BARLANG: A nem retardált tilidin a BtMVV hatálya alá tartozik, míg a retardált készítmény nem!

Az alacsony hatékonyságú opioidokat az alábbiakban tárgyaljuk részletesebben. Nagyon súlyos krónikus fájdalom vagy az alacsony hatékonyságú opioidok elégtelen hatékonysága esetén át kell váltani a szint harmadik szintjére, de soha nem szabad kombinálni a második és a harmadik szint opioidjait, mivel ez gyengítené a gyógyszerek hatását.

3. szint: nem opioid fájdalomcsillapítók és rendkívül erős opioidok

A WHO szintjének harmadik szintje nem opioid fájdalomcsillapítók kombinációját biztosítja erősen hatásos opioidok amelyekre a BtMVV vonatkozik. Ezek tartalmazzák Morfin (Napi 6 x 5-500 mg per nap), Hydromorphone (Napi 2-3 x 4-200 mg naponta), Buprenorfin (3-4 x 0,2-1,2 mg s.l. naponta), Fentanil (0,6-12 mg transzdermális) és Oxikodon (Napi 2-3 x 10-400 mg naponta). Retardált morfin a választás eszköze, nem retardált főleg úgy hívják Relief gyógyszer nál nél áttörés- vagy Csúcsfájdalom venni. A fentanil vagy a buprenorfin nyelési rendellenességek, súlyos székrekedés vagy más bélfelszívódási rendellenességek esetén is alkalmazható transzdermális Sebtapasz (TTS = transzdermális terápiás rendszer) beadhatók.

Az opioidokat rögzített időközönként veszik be, amelyet nem szabad rövidíteni, különben fennáll annak a veszélye felhalmozódás a hatóanyagok. Ehelyett az adagot növelni kell, ha fájdalom jelentkezik az intervallum alatt.

Mikor Nem opioid fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapítóknak nevezik, amelyek nem egyeznek a Opioid receptorok kölcsönhatásba lépnek, de fájdalomcsillapító hatásukat más módon fejlesztik.

Lázcsillapítók, mint a ciklooxigenázok gátlói

Lázcsillapító A fájdalomcsillapítók a gátlásával hatnak Ciklooxigenázok lázcsökkentő és fájdalomcsillapító.

A ciklooxigenázok kulcsfontosságú enzimek a Arachidonsav-származékok (Eikozanoidok). Gátlástalan állapotban katalizálják a Prosztaglandin G2 és Prosztaglandin H2 tól Arachidonsav, amelyből végül más enzimek hatására Prosztaglandin, Prosztaciklin és Tromboxán felbukkan. Ezek közvetítik fiziológiai Reakciók is kórélettani Olyan események, mint láz, gyulladás és fájdalom.

Kép: „A COX-1 és a COX-2 átalakítja az arachidonsavat közbenső PGH2-vé, amelyet aztán specifikus disztális enzimek metabolizálnak, és így előállítják a különböző PG-ket és a tromboxánt. Az NSAID-k mindkét COX formát gátolják, míg a kokszok szelektíven gátolják a COX-2-t. " írta: BQUB14-Msanjose. Engedély: CC-BY-SA-4.0

A ciklooxigenázok izoenzimek Cox-1 és Cox-2 előtt. A Cox-1 válik alkotó az emberi test számos sejtjében kifejeződik, beleértve a gyomornyálkahártya sejtjeit is, ahol megvédik a nyálkahártyát PGE2 szintézis (Prostaglandin E2) közvetítette. Így ez az enzim sokakban közös fiziológiai Felelős folyamatok.

A Cox-2 azonban konstitutív módon csak néhány sejtben (vese, agy, erek) van jelen, ezért főleg a indukálható Enzim. A kifejezése itt lesz Gyulladás, Sérülés vagy Ischaemia nagymértékben növekedett, így többek között kóros Folyamatok (láz, gyulladás, fájdalom) váltanak ki.

A ciklooxigenázok izoenzimként való jelenléte két lehetőséget kínál ezen enzimek gátlására: szelektív és a nem szelektív gátlás.

Nem szelektív Cox-gátlók

Hoz nem szelektív A ciklooxigenázok inhibitorai közé tartozik lázcsillapító Fájdalomcsillapítók gyulladáscsökkentő (gyulladáscsökkentő) hatások (savas fájdalomcsillapítók, NSAID-ok = nem szteroid gyulladáscsökkentők) és azok, gyulladáscsökkentő Hatás (nem savas Fájdalomcsillapítók).

A savas fájdalomcsillapítók gyulladáscsökkentő hatással is rendelkeznek, mivel a nem savas fájdalomcsillapítókkal ellentétben jól behatolnak a gyulladt szövetekbe, és ott kialakíthatják hatásukat. A savas fájdalomcsillapítók fő képviselői a következők Acetilszalicilsav (SZAMÁR), Ibuprofen és Diclofenac, míg Paracetamol és Metamizol a nem savas fájdalomcsillapítókhoz vannak rendelve. Az ASA kivételével, amely visszafordíthatatlanul gátolja a ciklooxigenázokat, minden anyag kompetitív inhibitor.

A nem szelektív Cox inhibitorok mellékhatásai

Mivel a ciklooxigenázok a test számos sejtében találhatók, a mellékhatások széles skálája létezik:

Emésztőrendszer: A leggyakoribb mellékhatások; Dyspeptikus panaszok, gastroduodenalis fekélyek (a csökkent prosztaglandinszint és a fokozott leukotriénszintézis, valamint a savas fájdalomcsillapítók felhalmozódása miatt a gyomor nyálkahártyájában); A protonpumpa inhibitorok alkalmasak megelőzésre.
Vese: Nátrium-visszatartás (következmény: fokozott előterhelés, láb ödéma), csökkent diurézis, hiperkalémia (következmény: szívritmuszavar); CAVE idős, cukorbetegségben szenvedő vagy károsodott vesefunkciójú betegeknél!
CNS: Fejfájás, szédülés, hallási és látási problémák.
Légutak: Hörgőszűkület (a csökkent prosztaglandinszint és a fokozott leukotriénszintézis miatt), fájdalomcsillapító asztma, "aszpirin" vagy "Samter triádja": orrpolipózis + belső asztma + arcüreggyulladás.
Terhesség: A kontrakció gátlása a későbbi gyengeséggel, a ductus arteriosus Botalli idő előtti bezáródása.
Véralvadási: A vérlemezke aggregáció gátlása.
Túlérzékenységi reakciók: Anafilaxiás sokk, álallergiás reakciók, bőrreakciók.

Acetilszalicilsav (ASA)

Az ASA az egyik legrégebbi és legismertebb fájdalomcsillapító, és a dózisfüggő Hatás:

reaktív metabolitok

Májsejtekrózis

Májelégtelenség

Ellenméreg

N-acetil-cisztein.

Miatt a potenciális máj-toxicitás A paracetamolt nem szabad súlyos betegségben szenvedő betegeknél alkalmazni Májműködési zavar, Glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz hiány (csökkent glutation-ellátás!) és alkoholizmus kell venni.

A paracetamol túladagolása toxikus hatást gyakorolhat a vesére is.

Metamizol

A Pirazolon-származék metamizol név alatt is szerepel Novaminszulfon ismert és a legerősebb nem opioid fájdalomcsillapító. Az övé mellett fájdalomcsillapító és lázcsillapító Potencia, ez az egyetlen nem opioid fájdalomcsillapító görcsoldó (görcsoldó), ezért nagyon súlyos fájdalom, daganatos fájdalom, kólika és magas láz esetén alkalmazzák.

Az tud orálisan, rektális vagy intravénás beadása, túl gyors intravénás injekcióval, ami a Sokk reakció lehetséges halálos Jöhet a kijárat.

BARLANG: A metamizolt mindig lassan, intravénásan adja be (alacsony hatékonyságú opioid fájdalomcsillapítók)

Az opioidokat az „Anesztézia” fejezet tárgyalja részletesebben, és az alábbiakban röviden áttekintjük az alacsony hatásfokú opioidokat.

A alacsony hatásfokú opioidok tilidin, dihidrokodein, kodein és Tramadol ők nem BtM kötelező (lásd fent), és mérsékelt vagy súlyos fájdalom enyhítésére szolgálnak. A referenciaanyaghoz képest Morfin alacsonyabb hatékonyságúak, vagyis alacsonyabbak a hatékonyságuk fájdalomcsillapító (relatív) erő (RP Koanalgesics

Azokat a gyógyszereket hívják, amelyek általában más javallattal rendelkeznek, fájdalomcsillapítókkal együtt vagy akár önmagukban, de fájdalomcsillapító hatásúak Koanalgetikumok nak nek Adjuváns fájdalomterápia használt. Ezek a következő anyagokat tartalmazzák:

Antidepresszánsok: Növekedés Szerotonin- és Noradrenalin-koncentráció szinaptikus hasadékában ereszkedő antinociceptív neuronrendszer; legjobb fájdalomcsillapítás triciklusos Antidepresszánsok (Amitriptilin, imipramin, klomipramin, doxepin), Alkalmazás: krónikus és neuropátiás Fájdalom, az antidepresszáns hatáshoz szükségesnél alacsonyabb dózis; egyéb anyagok: Bupropion, venlafaxin, duloxetin.
Görcsoldók: Blokádja nátrium- (Karbamazepin, lamotrigin, topiramát) és Kalciumcsatornák (Gabapentin, pregabalin) a CNS-ben, alkalmazás: neuropátiás Fájdalom (pl. Trigeminalis neuralgia).
Glükokortikoidok: Gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és ödémaellenes alkalmazás: Több neuropátiás és Nociceptor fájdalom (pl. fájdalom miatt Áttétek).
Biszfoszfonátok: Alkalmazás: csontritkulás és osteolitikus csontáttétekben.

Népszerű fájdalomcsillapító vizsga kérdések

A megoldások a referenciák alatt találhatók.

1. A WHO szintű rendszer ...

... akut fájdalom kezelésére fejlesztették ki.
... öt különböző szintből áll, ahol a fájdalomcsillapítók adagját megemelik.
... a második és a harmadik szintű opioidok kombinációját javasolja.
... rögzített alkalmazási időközöket biztosít a rendkívül erős opioidok számára.
... alapvetően kizárja a koanalgetikumokat kiegészítő gyógyszerként.

2. Melyik állítás igaz a nem opioid fájdalomcsillapítókra?

A paracetamol szelektív Cox-2 inhibitorként működik.
A paracetamol és a metamizol lázcsillapító, fájdalomcsillapító és antiphlogistikus hatású.
A metamizol a választott gyógyszer a láz csökkentésére és a gyermekek fájdalmának enyhítésére.
A parekoxib egyik mellékhatása a Reye-szindróma
A coxibok trombotikus kardiovaszkuláris eseményekhez vezethetnek.

3. Milyen anyag nem működik fájdalomcsillapító?

Amitriptilin
Flucloxacillin
Tilidine
Pentagabin
Dihidrokodein

dagad

Karow, T., Lang-Roth, R.: Általános és speciális farmakológia és toxikológia, 22. kiadás (2014)

Megoldások a kérdésekre: 1D, 2E, 3B