Lercanidipine - alkalmazás, hatás, mellékhatások sárga lista

A dihidropiridinek csoportjából származó lerkanidipint artériás hipertóniában alkalmazzák. A hatóanyag tabletta formájában kapható. Számos interakciót kell figyelembe venni

Alkalmazás

Az orvos lerkanidipinnel ellátott tablettákat ír fel enyhe vagy közepesen súlyos artériás magas vérnyomás esetén. A hatóanyag kitágítja az ereket, és ezáltal csökkenti a szív- és érrendszer vérnyomását. Most már a harmadik generációban kapható, és lényegesen jobban tolerálható, mint elődje.

gyógyszertan

Farmakodinamika (hatás)

A dihidropiridinek csoportjának hatóanyagaként a lerkanidipin csökkenti a vérnyomást azáltal, hogy blokkolja a simaizom izmok kalciumcsatornáit. Ez az erek kitágulását eredményezi, ami csökkenti a keringésben lévő nyomást. Hatásmechanizmusának köszönhetően - általában a kalcium beáramlása a sejtekbe az izmok megfeszülését és ezáltal az erek beszűkítését okozza - a lerkanidipin az egyik úgynevezett kalciumcsatorna-blokkoló. Hatása akár 24 órán át tart, ezért a hatóanyagot tartalmazó tablettákat nagyon rendszeresen kell bevenni, hogy ne fordulhasson elő erősen a vérnyomás ingadozása.

Farmakokinetika

A tablettákból származó lerkanidipin teljesen felszívódik. A maximális plazmaszint másfél-három óra elteltével érhető el. A magas első passz mechanizmus miatt a biohasznosulás 10%, ha egy időben étkeznek. Kijózanodva harmadára csökken. Ezért étkezés előtt kell bevenni. A hatóanyag felezési ideje nyolc-tíz óra. A nagy kötőképesség miatt azonban a hatás összesen 24 órán át tart. A lerkanidipint a CYP3A4 metabolizálja, és széleskörű kölcsönhatások várhatók. A metabolitok inaktívak, fele pedig vesén keresztül választódik ki.

adagolás

A lerkanidipin tablettákat naponta egyszer kell bevenni, reggel legalább 15 perccel reggel előtt. A vérnyomásingadozások megelőzése érdekében fontos, hogy mindig egyidejűleg vegye be őket - lehetőleg egy nagy pohár vízzel.
A szokásos napi 10 mg lerkanidipin adagok, de az adag egyénileg 20 mg-ra is emelhető.
Szükség esetén a tablettákat fel lehet osztani a pontszámvonalon. A fennmaradó felét azonban fénytől távol kell tárolni, és ha lehetséges, másnap fel kell használni.
Ha a szokásos adagot meg kell emelni, ezt fokozatosan kell elvégezni, mivel körülbelül két hétbe telhet, amíg a hatások teljes mértékben kifejlődnek.
A lerkanidipin kombinálható béta-blokkolókkal, diuretikumokkal vagy ACE-gátlókkal, amelyek egyes betegeknél hasznosak lehetnek.
Túladagolás esetén valószínűleg nem következik be további vérnyomáscsökkenés, mivel a dózis-válasz görbe egy 20–30 mg-os platót ér el, és nem emelkedik tovább. Magasabb dózisok esetén azonban kifejezettebb mellékhatások várhatók.

Speciális betegcsoportok

Külön megjegyzések vonatkoznak a következő betegcsoportokra:

Idős betegeknél nincs szükség dózismódosításra, de a terápia kezdetén szorosabban ellenőrizni kell őket.
Gyermekek és 18 évesnél fiatalabb serdülők nem szedhetik a lerkanidipint, mert a biztonságosságra és a hatásosságra vonatkozó adatok erre a korcsoportra vonatkozóan túl gyengék.
Azokat a betegeket, akiknek máj- vagy vesefunkciójuk már károsodott, csak fokozott óvatossággal szabad lerkanidipinnel kezelni. Bár úgy tűnik, hogy tolerálják az egészséges emberek számára ajánlott adagot, a vérnyomáscsökkentő hatás erősebb lehet bennük. Előfordulhat, hogy az adagot módosítani kell. Ha a vesék és a máj funkcionális rendellenességei olyannyira hangsúlyosak, hogy a glomeruláris szűrési sebesség 30 milliliter/perc alatt van, a lerkanidipinnel történő kezelés nem ajánlott.
Különös óvatossággal kell eljárni a sinus csomópont szindrómában szenvedő betegeknél, amikor lerkanidipint kapnak.
Jelenleg angina pectorisban szenvedő betegeknél a rohamok gyakrabban fordulhatnak elő, hosszabb ideig tarthatnak és súlyosabbak lehetnek a terápia során. De ez nagyon ritka.

Mellékhatások

Vizsgálatok szerint a lerkanidipinnel végzett kezelés során a mellékhatások a betegek 1,8% -át érintik, és főleg a bőr véráramlását és a szívverést befolyásolják. Általában a gyógyszer által megnagyobbodott erek eredményei. A következő, gyakoriságuk szerint felsorolt mellékhatások jelentkezhetnek, ha tablettákat szednek lerkanidipinnel:

Néha:

Melege van
perifériás ödéma.

Ritka:

hányinger
dyspepsia
Hasmenés
Hasi fájdalom
Hányás
bőrkiütés
Myalgia
Polyuria
Aszténia
Fáradtság.

Nagyon ritka:

syncope
Hipotenzió
Gingivális hipertrófia
Mellkasi fájdalom
a máj transzaminázok szérumszintjének emelkedése.

Interakciók

A lerkanidipin kölcsönhatásba lép a következő hatóanyagokkal:

CYP3A4 inhibitorok és induktorok
Ciklosporin
Midazolam
Terfenadin
Asztemizol
Antiaritmiás szerek
Görcsoldók
Rifampicin
Metoprolol
Cimetidin
Béta-metil-digoxin
Szimvasztatin.

Kölcsönhatások étellel

Óvatosan kell eljárni a grapefruit juice (pomelo) egyidejű bevétele esetén. Ez fokozza a tabletták vérnyomáscsökkentő hatását. A lerkanidipin szedése során kerülni kell az alkoholfogyasztást, mivel ez növelheti a tabletták hatékonyságát.

Ellenjavallat

Lerkanidipint tartalmazó tablettákat nem szabad bevenni, ha:

A készítmény hatóanyagával szembeni túlérzékenység
A bal kamrai kiáramló traktus elzáródása
kezeletlen szívelégtelenség
instabil angina pectoris
súlyos veseproblémák
súlyos májproblémák
a szívinfarktus után egy hónapon belül
erős CYP3A4 inhibitorok, ciklosporin és grapefruit juice egyidejű alkalmazása (lásd kölcsönhatások).

Terhesség/szoptatás

Úgy tűnik, hogy a lerkanidipin nem befolyásolja a reproduktív képességet. A terhesség és a szoptatás ideje alatt történő alkalmazása azonban ellenjavallt. Fogamzóképes nők csak akkor vehetik be a hatóanyagot, ha biztonságos fogamzásgátlást is alkalmaznak. A lerkanidipin valószínűleg átjut az anyatejbe, mert a hatóanyag erősen lipofil. A tablettákat ezért nem szabad szoptatás alatt bevenni.

Vezetési képesség

A lerkanidipin valószínűleg nem befolyásolja a reakcióképességet, ezért a terápia során nem szabad lebeszélni a gépjárművezetést vagy a gépek kezelését. Óvatosan kell eljárni, ha olyan mellékhatások jelentkeznek, mint szédülés, gyengeség vagy fáradtság.

A hatóanyagról további részletek a vonatkozó műszaki információkban találhatók.