Rimonabant
A rimonabant egy elhízás elleni étvágycsökkentő gyógyszer, amely kannabinoid CB1 receptor antagonistaként működik.
Kategóriák:
A témához kapcsolódó oldal (ok):
- A rimonabant egy szelektív kannabionidi CB1 receptor blokkoló. gyógyszer, és mint minden gyógyszer, mellékhatásai lehetnek. (forrás: www-web-farma)
| A rimonabant szerkezete (SR141716A) | |
| IUPAC név | 5- (4-klór-fenil) -1- (2,4-diklór-fenil) -4-metil-NEM- (piperidin-1-il) -1H-pirazol-3-karboxamid |
| CAS-szám | 168273-06-1 |
| Brute formula | C22H21Cl3N4O [izomerek] |
| Moláris tömeg | 463, 7874 g/mol -1 C 56,97%, H 4,56%, Cl 22,93%, N 12,08%, O 3,45%, |
| SI és CNTP egységek, hacsak másként nem jelezzük. | |
A rimonabant (vagy SR141716A) egy elhízás elleni étvágycsökkentő gyógyszer, amely kannabinoid CB1 receptor antagonistaként működik. A Sanofi-Aventis cég forgalmazza márkanév alatt Acomplia 2007 óta (és Zimulti USA-ba). A rimonabant függőség elleni gyógyszerként is hatékony lehet az alkoholizmus kezelésében, valamint a nikotin vagy stimulánsok függőségében, bár ezen indikációkról egyetlen tanulmány sem kedvez az ilyen használatra.
A friss tanulmány bevonja az anandamid szintjének változásába, ami hatással lehet a magzat beültetésére és fejlődésére. [ref. szükséges]
Akció
A rimonabant elhízott embereknél súlycsökkenést vált ki. Az elhízással kapcsolatos klinikai vizsgálatok szerény hatékonyságot mutattak testsúlyban (egy év után 4-5 kg) és elhízott cukorbetegeknél egyre alacsonyabb súlycsökkenést [1] '[2] .
A rimonabant a vér HDL-koleszterinszintjének növekedését és a trigliceridek csökkenését indukálja [2]. A fogyástól függetlenül növeli az adiponektin szintjét, ami elméletileg javítja az inzulinérzékenységet [3] .
Elhízott, II. Típusú cukorbetegségben szenvedő betegeknél a rimonabant statisztikailag szignifikánsan csökkentette a HbA1C-szintet hat hónapos kezelés után [4], de a cukorbetegséggel összefüggő szövődmények csökkenésének bizonyítéka nélkül [5] '[1] .
A jelenlegi indikációkban a morbiditás és a mortalitás szempontjából kedvező hatások nem ismertek, nem lehet tudni, hogy a gyógyszer csökkenti-e a kezelt betegek halálozását, mivel több évbe telik, mire az első vizsgálatok kimutatják a termék hatását. Az atheroma regressziójának (vagy a progresszió lassulásának) eredményei egyelőre nem meggyőzőek, annak ellenére, hogy jelentősen javultak a kardiovaszkuláris kockázati tényezők [6] .